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N-保護的-3-吡咯烷-內酰胺取代的鏻鹽的制備

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 巴斯利爾藥物股份公司/M·羅杰斯-埃文斯
公開(公告)號 CN1212327C  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN01814169.2  
申請日期 2001.08.06  
專利名稱 N-保護的-3-吡咯烷-內酰胺取代的鏻鹽的制備  
主分類號 C07F9/6558  
分類號 C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.8.14 EP 00117525.6  
申請(專利權)人 巴斯利爾藥物股份公司  
發(fā)明(設計)人 M·羅杰斯-埃文斯  
地址 瑞士賓寧根  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/009059 2001.8.6  
進入國家日期 2003.02.14  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 一種制備式I的聯(lián)吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)構型的不對稱中心,X表示氯、溴或碘;該方法包括:步驟1)使式II的化合物其中*如上所定義,與式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合,其中X獨立地是氯、溴或碘;和然后在堿存在下進行環(huán)化,得到式III的化合物,其中*和X如上所定義;步驟2)使式III的化合物與三苯基膦反應,得到式IV的鏻鹽其中*和X如上所定義;和步驟3)使式IV的鏻鹽與二碳酸二叔丁酯在氫化催化劑存在下進行氫化反應,得到式I的化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備式I的聯(lián)吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)構型的不對稱中心,X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生產對于化學和藥物工業(yè)有用的產品的重要構成部分。特別是,它們用于生產抗菌物質,例如乙烯基吡咯烷酮-頭孢菌素衍生物。  
國際公布 WO2002/014332 英 2002.2.21  
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