| 公開(公告)號 | CN1649885A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03814963.X |
| 申請日期 | 2003.04.25 |
| 專利名稱 | HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細胞蓄積及這類化合物 |
| 主分類號 | C07F9/40 |
| 分類號 | C07F9/40;C07F9/02;C07F9/38 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/012901 2003.4.25 |
| 進入國家日期 | 2004.12.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 在以下權(quán)利要求中，給定的變量的下標和上標是不同的。例如R1不同于R1。1.一種包含膦酸酯基的HIV蛋白酶抑制劑化合物。2.權(quán)利要求1的HIV蛋白酶抑制劑化合物，選自：沙奎那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，洛匹那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，利托那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，茚地那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，Atazanavir類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，奈非那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，替普那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，安普那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，KNI類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物，和環(huán)羰基類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物；以及它們的藥學上可接受的鹽、水合物和制劑。3.選自下式的化合物：和其中：A0為A1、A2或W3，條件是所述化合物包括至少一個A1；A1為：A2為：A3為：Y1獨立地為O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))；Y2獨立地為一個鍵、O、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-；Rx獨立地為H、R1、W3、保護基或下式：Ry獨立地為H、W3、R2或保護基；R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基；R2獨立地為H、R1、R3或R4，其中各個R4獨立地被0-3個R3基團取代，或者與一個碳原子、2個R2基團一起形成3-8個碳的環(huán)，且所述的環(huán)可以被0-3個R3基團取代；R3為R3a、R3b、R3c或R3d，條件是當R3與雜原子結(jié)合時，R3為R3c或R3d；R3a為F、Cl、Br、I、-CN、N3或-NO2；R3b為Y1；R3c為-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))；R3d為-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))；R4為1-18個碳原子的烷基、2-18個碳原子的鏈烯基或2-18個碳原子的炔基；R5為R4，其中各個R4被0-3個R3基團取代；W3為W4或W5；W4為R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SO2R5或-SO2W5；W5為碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5獨立地被0-3個R2基團取代；W6為獨立地被1、2或3個A3基團取代的W3；W7為通過該雜環(huán)的氮原子結(jié)合并獨立地被0、1或2個A0基團取代的雜環(huán)；M2為0、1或2；M12a為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M12b為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M1a、M1c和M1d獨立地為0或1；和M12c為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。4.權(quán)利要求3的化合物，選自：和5.權(quán)利要求3的化合物，選自：6.權(quán)利要求3的化合物，選自：和7.權(quán)利要求3的化合物，選自：和8.權(quán)利要求3的化合物，選自：和9.權(quán)利要求3的化合物，選自：和10.權(quán)利要求3的化合物，選自：和11.權(quán)利要求3的化合物，選自：和12.權(quán)利要求3的化合物，選自：和13.權(quán)利要求3的化合物，選自：和14.權(quán)利要求3的化合物，選自：和15.權(quán)利要求3的化合物，其中A1具有下式：16.權(quán)利要求15的化合物，其中A1具有下式：17.權(quán)利要求16的化合物，其中A1具有下式：18.權(quán)利要求17的化合物，其中A1具有下式：并且W5a為碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5a獨立地被0或1個R2基團取代。19.權(quán)利要求18的化合物，其中M12a為1。20.權(quán)利要求3的化合物，其中A3具有下式：21.權(quán)利要求20的化合物，其中A3具有下式：22.權(quán)利要求21的化合物，其中A3具有下式：Y1a為O或S；和Y2a為O、N(Rx)或S。23.權(quán)利要求22的化合物，其中A3具有下式：并且Y2b為O或N(Rx)。24.權(quán)利要求23的化合物，其中A3具有下式：25.權(quán)利要求23的化合物，其中A3具有下式：R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基；Y2b為O或N(Rx)；和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。26.權(quán)利要求25的化合物，其中A3具有下式：Y2b為O或N(Rx)；和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。27.權(quán)利要求26的化合物，其中M12d為1。28.權(quán)利要求3的化合物，其中A3具有下式：29.權(quán)利要求28的化合物，其中A3具有下式：30.權(quán)利要求29的化合物，其中W5為碳環(huán)。31.權(quán)利要求30的化合物，其中A3具有下式：32.權(quán)利要求31的化合物，其中W5為苯基。33.權(quán)利要求28的化合物，其中M12b為1。34.權(quán)利要求33的化合物，其中A3具有下式：Y1a為O或S；和Y2a為O、N(Rx)或S。35.權(quán)利要求34的化合物，其中A3具有下式：并且Y2b為O或N(Rx)。36.權(quán)利要求35的化合物，其中A3具有下式：R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基；Y2b為O或N(Rx)；和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。37.權(quán)利要求36的化合物，其中R1為H。38.權(quán)利要求36的化合物，其中M12d為1。39.權(quán)利要求36的化合物，其中A3具有下式：其中苯基碳環(huán)被0-3個R2基團取代。40.權(quán)利要求39的化合物，其中A3具有下式：41.權(quán)利要求40的化合物，其中A3具有下式：42.權(quán)利要求3的化合物，其中Rx具有下式：43.權(quán)利要求42的化合物，其中Rx具有下式：Y1a為O或S；和Y2c為O、N(Ry)或S。44.權(quán)利要求43的化合物，其中Rx具有下式：Y1a為O或S；和Y2d為O或N(Ry)。45.權(quán)利要求44的化合物，其中Rx具有下式：46.權(quán)利要求45的化合物，其中Rx具有下式：47.權(quán)利要求3的化合物，其中Rx具有下式：48.權(quán)利要求47的化合物，其中A3具有下式：49.權(quán)利要求3的化合物，其中A |
| 摘要 | 公開了用作治療劑和用于其它工業(yè)目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。組合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治療學上用于治療AIDS和其它抗病毒感染，以及用于檢測HIV蛋白酶的試驗。 |
| 國際公布 | WO2003/090690 英 2003.11.6 |
