| 公開(公告)號(hào) | CN1652771A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811246.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 作為質(zhì)子泵抑制劑用于治療潰瘍的稠合的吡咯化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/403 |
| 分類號(hào) | A61K31/403;A61P1/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.17 EP 02011081.3;2002.5.17 US 60/380,928 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克勒有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·J·斯莫爾卡;C·E·哈蒙德;S·古普塔 |
| 地址 | 德國(guó)烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/005171 2003.5.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(I)的一種或多種化合物及其光學(xué)異構(gòu)體、生理可接受的鹽和衍生物在制備用于抑制胃質(zhì)子泵的藥物組合物中的應(yīng)用，其中，X表示CR8R9、S、O、NR12或C(O)；A表示CR10R11或X與載有基團(tuán)R6和R7的原子之間的鍵；基團(tuán)R1、R2和R3中的第一個(gè)基團(tuán)表示芳基，其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺酰基、烷基磺�；�、氨磺�；�、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺�；�、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基團(tuán)R1、R2和R3中的第二個(gè)基團(tuán)表示烷基，其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、環(huán)烷基、烷氧基、三氟甲氧基、羥基和三氟甲基的取代基取代；環(huán)烷基，其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷氧基、鹵代烷氧基和羥基的取代基取代；芳基，其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺�；�、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、氨磺�；-烷基氨磺�；�、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基團(tuán)R1、R2和R3中的第三個(gè)基團(tuán)表示H、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、-CHO、-COOH、鹵素、氰基、烷基磺酰基、氨磺�；駼-Y；其中，B表示亞烷基或亞烯基，其是未取代的或被羥基或烷氧基取代；Y表示-COOH、SO3H、OPO(OH)2、OP(OH)2、-CHO或四唑基；或者基團(tuán)R1、R2和R3中的第二和第三個(gè)基團(tuán)與它們連接的原子一起表示飽和或不飽和的環(huán)烷基；R4-R11可以相同或不同，表示氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基、COOH或酰氧基，其中，鄰位基團(tuán)也可表示化學(xué)鍵，或者偕基團(tuán)也可與它們連接的C原子一起表示羰基或環(huán)烷基；R12表示氫、烷基或苯基。 |
| 摘要 | 通過使用式(I)化合物來進(jìn)行對(duì)哺乳動(dòng)物胃質(zhì)子泵的抑制，其中各變量具有本說明書中給出的含義。在該治療中優(yōu)選的式(2)化合物可改善、減輕、積極治療、逆轉(zhuǎn)或預(yù)防任何胃粘膜的傷害、損傷或損害，例如胃粘膜損傷和胃潰瘍。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/097041 英 2003.11.27 |
