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作為5-HT6調(diào)節(jié)劑的苯并噁嗪衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/J·伯格;R·D·克拉克;S-H·趙
公開(公告)號(hào) CN1653054A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03810997.2  
申請(qǐng)日期 2003.05.05  
專利名稱 作為5-HT6調(diào)節(jié)劑的苯并噁嗪衍生物及其用途  
主分類號(hào) C07D265/36  
分類號(hào) C07D265/36;A61K31/536;C07D413/04;A61P25/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.13 US 60/378,003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·伯格;R·D·克拉克;S-H·趙  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/004671 2003.5.5  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物、其可藥用鹽或其前體藥物:其中m是從0到3的整數(shù);n和p各自獨(dú)立地是整數(shù)2或3;Y是-SO2-或-SO2-N(R10)-,其中R10是氫或低級(jí)烷基;Z1是CH或N;R1和R2各自獨(dú)立地是氫或烷基;R3是烷基、芳基、鹵代烷基、雜環(huán)基或雜芳基;R4各自獨(dú)立地是鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、氰基、SO2Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-SRb、-N(Rb)-C(=O)-Rc、-C(=O)-Rb或-N(Rb)-SO2-Ra,其中,Ra獨(dú)立地是烷基或鹵代烷基,且Rb和Rc各自獨(dú)立地是氫、烷基或鹵代烷基,R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地是氫或烷基;且R9是氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或芐基;或R9與R5、R6、R7或R8之一和與它們相連的原子形成具有5到7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)氨基環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)的具有5-HT6受體親和性的化合物、其可藥用鹽或其前體藥物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Y、Z1、m、n和p如文中所定義。本發(fā)明也提供了包含式(I)化合物的組合物、使用式(I)化合物的方法以及制備式(I)化合物的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/095434 英 2003.11.20  
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