| 公開(公告)號(hào) | CN1214026C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01804670.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.01.05 |
| 專利名稱 | 吲哚-3-基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/12;C07D417/14;C07D209/18 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.11 DE 10006139.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·谷德曼;R·高特施利啻;;M·維斯尼爾;M·維斯尼爾 |
| 地址 | 德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2001/000084 2001.1.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I吲哚-3-基衍生物及其生理可接受鹽和溶劑化物其中A和B彼此獨(dú)立地為O、S、NH、NR7、CO、CONH、NHCO或一個(gè)鍵，X是未取代或被R4或R5單取代的具有1-2個(gè)碳原子的亞烷基或一個(gè)鍵，R1是H、Z或-(CH2)o-Ar，R2是H、R7或-C(O)Z，R3是NHR6、-NR6-C(＝NR6)-NHR6、-C(＝NR6)-NHR6、-NR6-C(＝NR9)-NHR6、-C(＝NR9)-NHR6或Het1，R4和R5彼此獨(dú)立地為H、氧代基、R7、-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-R7、-C(O)-(CH2)o-Het、Het、NHR6、NHAr、NH-Het、CONH-R7、CONH-(CH2)o-Ar、CONH-(CH2)o-Het、OR7、OAr、OR6或O-Het，R6是H、-C(O)R7、-C(O)-Ar、-C(O)-Het、R7、COOR7、COO-(CH2)o-Ar、COO-(CH2)o-Het、SO2-Ar、SO2R7或SO2-Het，R7是具有1-10個(gè)碳原子的烷基或具有3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，R8是Hal、NO2、CN、Z、-(CH2)o-Ar、COOR1、OR1、CF3、OCF3、SO2R1、NHR1、N(R1)2、NH-C(O)R1、NHCOOR1、COOH、COOZ或C(O)R1，R9是CN或NO2，Z是具有1-6個(gè)碳原子的烷基，Ar是未取代或被R8單取代或多取代的芳基，其中芳基是苯基、萘基、蒽基或聯(lián)苯基，Hal是F、Cl、Br或I，Het是飽和、部分或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)5-10元雜環(huán)基，其中可存在1或2個(gè)N原子和/或1或2個(gè)S原子或O原子，并且所述雜環(huán)基可以被R8單取代或二取代，Het1是飽和、部分或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)5-10元雜環(huán)基，其中存在1-4個(gè)N原子，所述雜環(huán)基可未取代或者被Hal、R7、OR7、CN、NHZ、氧代基或NO2單取代或二取代，n是0、1或2，m是0、1、2、3、4、5或6，且o是0、1或2。 |
| 摘要 | 其中A、B、X、R1、R2、R3、R4、R5、n或m具有在權(quán)利要求1中給出的含義的通式(I)吲哚-3-基衍生物及其生理可接受鹽或溶劑化物可用于治療血栓形成、心肌梗塞、冠心病、動(dòng)脈硬化、炎癥、腫瘤、骨質(zhì)疏松、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、黃斑變性疾病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、感染和血管成形術(shù)后或血管生成所維持或傳播的病理過程中的再狹窄。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/058893 德 2001.8.16 |
