公開(公告)號(hào)
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CN1659182A
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公開(公告)日
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2005.08.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03813737.2
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申請(qǐng)日期
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2003.06.10
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專利名稱
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用于治療高脂血癥的包含硫氮雜基團(tuán)的肽衍生物
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主分類號(hào)
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C07K5/065
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分類號(hào)
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C07K5/065;A61K38/05;A61P3/06;A61P9/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.14 GB 0213669.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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I·斯塔克;M·U·J·達(dá)爾斯特倫;S·阿倫法爾克;T·斯克亞雷特;M·萊穆雷爾
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/002499 2003.6.10
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進(jìn)入國家日期
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2004.12.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、可藥用鹽的溶劑化物或其前藥其中R1和R2獨(dú)立地選自C1-4烷基;R3是氫、羥基或鹵素;R4是可任選被羥基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-4烷基,其中a是0-2;R5是羥基或HOC(0)CH(R6)NH-;R6選自氫和任選被羥基、甲氧基和甲基S(O)a取代的C1-3烷基,其中a是0-2;條件是,當(dāng)R1和R2都是丁基,R5是羥基,且R4是甲硫基甲基、甲基亞磺酰基甲基、2-甲硫基乙基、羥基甲基、甲氧基甲基時(shí);則R3不是氫;以及條件是,當(dāng)R1和R2都是丁基,R5是HOC(O)CH(R6)NH-,R6是羥基甲基,且R4是羥基甲基時(shí);則R3不是氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、可藥用鹽的溶劑化物及其前藥(其中變量基團(tuán)如說明書中所定義),和所述化合物作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑治療高脂血癥的應(yīng)用。還描述了制備所述化合物的方法以及包含所述化合物的藥物組合物。
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國際公布
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WO2003/106482 英 2003.12.24
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