| 公開(公告)號 | CN1662521A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814432.8 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 可用于治療肥胖、II型糖尿病和CNS障礙的新化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D495/04;C07D405/04;C07D471/04;C07D493/04;C07D513/04;C07D207/12;C07D211/40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.20 SE 0201925－5;2002.7.11 SE 0202181－4;2002.8.26 US 60/406,120;2002.10.1 SE 0202908－0;2002.12.17 US 60/434,010;2003.2.10 SE 0300357－1;2003.4.23 US 60/464,701 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·約翰森;A·詹馬爾姆-詹森;K·貝爾雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2003/001061 2003.6.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：環(huán)B是或其中D是五元雜環(huán)或雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)包含一個(gè)或兩個(gè)選自氮、硫和氧的原子，其條件是若D含有氧原子，則D是雜芳基；每個(gè)W獨(dú)立地是-N-、-(CH)-或-C-，其條件是在環(huán)A和B兩者中一共不多于三個(gè)基團(tuán)W是-N-；P是式(a)、(b)或(c)的任意一個(gè)：或其中x＝0、1或2，y＝0、1或2；P和R3可以附著于任意允許在A或B環(huán)之一中的取代的碳原子上，或者若環(huán)A含有至少一個(gè)氮原子，P是(c)，則P也可以附著于環(huán)B中任意允許取代的氮上；虛線表示P和R3分別可以附著于A或B環(huán)上；但是每個(gè)P或R3不可以同時(shí)鍵合在環(huán)A和B兩者上；R1是(a)C1-6烷基，(b)C1-6烷氧基烷基，(c)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基，(d)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵，(e)芳基羰基甲基，(f)C3-7環(huán)烷基，它可選地是部分不飽和的，(g)C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基，其中該環(huán)狀環(huán)可選地是部分不飽和的，或(h)基團(tuán)Ar；其中Ar是(a)苯基，(b)1-萘基，(c)2-萘基，(d)芳基-C1-6烷基，(e)肉桂基，(f)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，各自含有1至4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子，(g)二環(huán)環(huán)系，包含至少一個(gè)根據(jù)(f)的雜環(huán)和基團(tuán)Ar，其中基團(tuán)Ar在一個(gè)或多個(gè)位置被(a)H、X或Y取代，或者被(b)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的雜環(huán)取代，各自含有1至4個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子；R2是(a)H，(b)C1-6烷基，(c)C2-6烷氧基烷基，(d)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基，或(e)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵，(f)基團(tuán)Ar，或者R1和R2連接構(gòu)成基團(tuán)-CH2CH2OCH2CH2-或其中v是0-2，X和Y獨(dú)立地是(a)H，(b)鹵素，(c)C1-6烷基，(d)CF3，(e)羥基，(f)C1-6烷氧基，(g)C2-6烯基，(h)苯基，(i)苯氧基，(j)芐氧基，(k)苯甲�；�(l)-OCF3，(m)-CN，(n)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基，(o)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵，(p)-NH2，(q)-NHR4，(r)-NR4R5，(s)-NO2，(t)-CONR4R5，(u)-NHSO2R4，(v)-NR4COR5，(x)-SO2NR4R5，(z)-C(＝O)R4，(aa)-CO2R4，或(ab)-S(O)nR4，其中n是0、1、2或3，(ac)-S-(C1-6)烷基，或(ad)-SCF3；R4和R5獨(dú)立地是(a)H，(b)C1-6烷基，(c)C3-7環(huán)烷基，或(d)Ar，如上R1所定義的；非此即彼地，R4和R5連接構(gòu)成基團(tuán)-CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-或(CH2)3-5；R3是選自下列任意一個(gè)的基團(tuán)和其中R3可選地在每一允許取代的碳原子上被Rq基團(tuán)取代，其中Rq獨(dú)立地是H或C1-6烷基，其中兩個(gè)Rq基團(tuán)可以同時(shí)存在于同一碳原子上，其中q＝1、2、3、4、5或6，m＝1或2，n＝0，1或2；R6獨(dú)立地是(a)H，(b)直鏈或支鏈C1-6烷基，(c)芐基，(d)-CH2-CH2-OH，或(e)-CH2-CH2-O-C1-6烷基；P和R3可以附著于環(huán)A和B中相同或不同的環(huán)，其條件是若P是，P和R3都附著于環(huán)A間位或?qū)ξ�，相對于彼此而言，則R3選自下列的任意一種若環(huán)B是P是(a)，則P和R3同時(shí)附著于相同的環(huán)A或B；若環(huán)B是P是其中y＝0，則P和R3附著于不同的環(huán)A和B；若環(huán)系A(chǔ)+B是苯并呋喃或苯并噻吩，P是附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團(tuán)附著于A+B環(huán)系7位，則y＝1或2；若環(huán)系A(chǔ)+B是吲哚，P是P附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團(tuán)R3附著于A+B環(huán)系5、6或7位的任意一個(gè)，則y＝1或2；或者若環(huán)B是R1＝Ar是部分飽和的含N原子二環(huán)雜環(huán)，則該Ar中的N原子不能附著于P中的S原子；其條件是：若環(huán)A和B都是苯基，P是在萘環(huán)上7位被取代的式(a)或(c)的任意一個(gè)，則R3不在萘環(huán)上1位被取代；其條件是：若環(huán)D是吡咯環(huán)，P是式(c)，則R3不是在吡咯環(huán)上3位被取代的下式或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物，其中P是砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3是如說明書所定義的；涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物預(yù)防和治療涉及肥胖、II型糖尿病和/或CNS障礙的醫(yī)學(xué)病癥的用途，以實(shí)現(xiàn)體重與體重增重的減少。 |
| 國際公布 | WO2004/000828 英 2003.12.31 |
