| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1665500A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816038.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.08 |
| 專利名稱 | 用作抗糖尿病和抗肥胖癥試劑的取代雜環(huán)衍生物及方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/41 |
| 分類號(hào) | A61K31/41;A61K31/42;A61K31/50;A61K31/52;A61K31/435 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.9 US 60/394,553 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 百時(shí)美施貴寶公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·T·W·程;S·陳;C·Z·丁;T·F·赫爾潘 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/021331 2003.7.8 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)的化合物，其中m為0、1或2；n為0、1或2；Q為C或N；A為(CH2)x，其中x為1至5；或A為(CH2)x1，其中x1為1至5，在鏈的任意位置插入了烯鍵或炔鍵；或A為-(CH2)x2-O-(CH2)x3-，其中x2為0至5，x3為0至5，條件是x2或x3中至少有一個(gè)不為0；B為一個(gè)鍵或?yàn)?CH2)x4，其中x4為1至5；X為CH或N；X2為C、N、O或S；X3為C、N、O或S；X4為C、N、O或S；X5為C、N、O或S；X6為C、N、O或S；條件是X2、X3、X4、X5和X6中的至少一個(gè)為N；X2、X3、X4、X5或X6中的至少一個(gè)為C；R1為H或烷基；R2為H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基，或氰基；R2a、R2b和R2c可以相同或不同，它們選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基，或氰基；R3選自H、烷基、芳烷基、芳氧基羰基、烷氧基羰基、炔氧基羰基、烯氧基羰基、芳基羰基、烷基羰基、芳基、雜芳基、環(huán)雜烷基、雜芳基羰基、雜芳基-雜芳烷基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、雜芳氧基羰基氨基、雜芳基-雜芳基羰基、烷基磺酰基、烯基磺�；�、雜芳氧基羰基、環(huán)雜烷氧基羰基、雜芳基烷基、氨基羰基、取代的氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、雜芳基烯基、環(huán)雜烷基-雜芳基烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、芳基雜芳基烷基、芳烷基芳烷基、芳氧基芳烷基、鹵代烷氧基芳氧基羰基、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳氧基芳氧基羰基、芳基亞磺�；蓟驶⒎蓟虼蓟驶�、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳基烯氧基羰基、雜芳氧基芳基烷基、芳氧基芳基羰基、芳氧基芳基烷氧基羰基、芳基烯氧基羰基、芳基烷基羰基、芳氧基烷氧基羰基、芳基烷基磺酰基、芳基硫代羰基、芳基烯基磺�；�、雜芳基磺�；⒎蓟酋；�、烷氧基芳基烷基、雜芳基烷氧基羰基、芳基雜芳基烷基、烷氧基芳基羰基、芳氧基雜芳基烷基、雜芳基烷氧基芳基烷基、芳基芳基烷基、芳基烯基芳基烷基、芳基烷氧基芳基烷基、芳基羰基芳基烷基、烷基芳氧基芳烷基、芳基烷氧基羰基雜芳基烷基、雜芳基芳基烷基、芳基羰基雜芳基烷基、雜芳氧基芳烷基、芳基烯基雜芳基烷基、芳基氨基芳烷基、氨基羰基芳基芳基烷基；Y是CO2R4，其中R4為H或烷基、或前體藥物酯；或Y是C-連接的1-四唑、結(jié)構(gòu)為P(O)(OR4a)R5的次膦酸，其中R4a為H或前體藥物酯，R5為烷基或芳基、或結(jié)構(gòu)為P(O)(OR4a)2的膦酸；(CH2)x、(CH2)x(CH2)x2、(CH2)x3、(CH2)x4、(CH2)m，以及(CH2)n可選擇性地被1、2或3個(gè)取代基所取代；包括其所有的立體異構(gòu)體、其前體藥物酯和其藥學(xué)上可接受的鹽；并且特別地排除如下所示的結(jié)構(gòu)：其中X2＝N、X3＝C、X4＝O或S、Z＝O或一個(gè)鍵。 |
| 摘要 | 提供了用作抗糖尿病試劑和抗肥胖癥試劑，并具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物，其中m為0、1或2；n為0、1或2； Q為C或N；A為(CH2)x，其中x為1至5；或A為(CH2)x1，其中x1為1至5，在鏈的任意位置插入了烯鍵或炔鍵；或A為-(CH2)x2-O-(CH2)x3-，其中x2為0至5，x3為0至5，條件是x2或x3中至少有一個(gè)不為0；B為單鍵或(CH2)x4，其中x4為1至5；X為CH或N；X2為C、N、O或S；X3為C、N、O或S；X4為C、N、O或S；X5為C、N、O或S；X6為C、N、O或S；條件是X2、X3、X4、X5或X6中的至少一個(gè)為C，且不包括其中X2＝N、X3＝C、X4＝O或S、Z＝O或單鍵的結(jié)構(gòu)(II)；R1為H或烷基；R2為H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基或氰基；R2a、R2b和R2c可以相同或不同，選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基或氰基；R3和Y如文中所定義，所述化合物可用于治療糖尿病和肥胖癥。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/004655 英 2004.1.15 |
