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用一定的稀釋劑制備雙膦酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/R·利多爾-哈達(dá)斯;Z·哈雷爾;R·利夫施茨-利倫;E·科瓦萊夫斯基-伊賽
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1665825A  
公開(kāi)(公告)日 2005.09.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03816022.6  
申請(qǐng)日期 2003.05.19  
專利名稱 用一定的稀釋劑制備雙膦酸  
主分類號(hào) C07F9/38  
分類號(hào) C07F9/38;C07F9/58;C07F9/6506;C07F9/6561  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.17 US 60/381,284;2002.8.6 US 60/401,313;2002.11.1 US 60/423,337;2002.12.9 US 60/431,838;2003.2.25 US 60/450,193  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·利多爾-哈達(dá)斯;Z·哈雷爾;R·利夫施茨-利倫;E·科瓦萊夫斯基-伊賽  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/015676 2003.5.19  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備雙膦酸的方法,其包括有下述步驟:在芳香烴或聚硅氧烷流體稀釋劑存在且當(dāng)稀釋劑是芳香烴時(shí)不存在作為反應(yīng)混合物的共稀釋劑的聚亞烷基二醇的條件下,使羧酸、亞磷酸和選自PCl3、PCl5、POCl3、PBr3、POBr3和PBr5的一種鹵代磷化合物結(jié)合。  
摘要 提供了一種新的制備雙膦酸(例如risedronic acid)的制法,方法包括了在芳香烴或聚硅氧烷流體稀釋劑存在下把羧酸、亞磷酸和鹵代磷化合物結(jié)合的步驟。當(dāng)吸收劑是芳香烴時(shí),包括有一種惰性載體或正磷酸共稀釋劑是有利的。  
國(guó)際公布 WO2003/097655 英 2003.11.27  
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