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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1652781A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03810527.6
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申請(qǐng)日期
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2003.04.07
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專利名稱
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可改進(jìn)釋放阿莫西林的微囊含水混懸液形式的口服藥物制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/43
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分類號(hào)
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A61K31/43;A61K9/50;A61P31/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.9 FR 02/04409;2002.9.2 FR 02/10846
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗拉梅技術(shù)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·卡斯坦;F·圭姆比爾特奧;R·梅魯克斯
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地址
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法國(guó)維尼希尤克斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/FR2003/001095 2003.4.7
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程泳
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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微囊在含水液相中的混懸液，所述的混懸液意在用于口服給藥并使得阿莫西林改進(jìn)釋放，其特征在于：■它包括多個(gè)微囊，它們各自由含有阿莫西林的芯和薄膜包衣組成，所述的薄膜包衣：●施加在所述芯上；●控制阿莫西林的改進(jìn)釋放；●且具有相應(yīng)于下列A、B和C三族之一的組成：A族◆1A-至少一種不溶于胃腸道液體的成膜聚合物(P1)，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的50-90％且優(yōu)選50-80％；且由至少一種水不溶性纖維素衍生物組成；◆2A-至少一種含氮聚合物(P2)，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-25％且優(yōu)選5-15％；且由至少一種聚丙烯酰胺和/或聚-N-乙烯基酰胺和/或聚-N-乙烯內(nèi)酰胺組成；◆3A-至少一種增塑劑，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-20％且優(yōu)選4-15％；且由下列化合物中的至少一種組成：甘油酯類、鄰苯二甲酸酯類、檸檬酸酯類、癸二酸酯類、鯨蠟醇酯類和蓖麻油；◆4A-至少一種表面活性劑和/或潤(rùn)滑劑，按干重計(jì)，其含量占包衣組合物總重的2-20％且優(yōu)選4-15％；且選自陰離子型表面活性劑和/或非離子型表面活性劑和/或潤(rùn)滑劑；所述試劑僅包括上述產(chǎn)品之一或上述產(chǎn)品的混合物；B族～1B-至少一種攜帶在中性pH下離子化的基團(tuán)之親水性聚合物，優(yōu)選地選自纖維素衍生物；～2B-至少一種不同于A的疏水性化合物；C族◆1C-至少一種不溶于胃腸道液體的成膜聚合物；◆2C-至少一種水溶性聚合物；◆3C-至少一種增塑劑；◆4C-任選地至少一種表面活性劑/潤(rùn)滑劑，優(yōu)選地選自下列產(chǎn)品：～陰離子型表面活性劑；～和/或非離子型表面活性劑；■且所述液相已被阿莫西林飽和，或通過(guò)接觸微囊而用阿莫西林變飽和。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有使阿莫西林改進(jìn)釋放特性的口服給藥用液體藥物制劑，所述的制劑由阿莫西林包衣顆粒(微囊)的混懸液組成。本發(fā)明設(shè)計(jì)構(gòu)成混懸液分散相的微囊是為了使阿莫西林能夠按照在該液體混懸液儲(chǔ)存期內(nèi)保持不變的分布改進(jìn)釋放。為了達(dá)到該目的，本發(fā)明者提出了選擇對(duì)微囊而言特定的包衣組合物，該包衣組合物由至少四種成分組成，它們使這些儲(chǔ)存在水中的微囊不會(huì)改變其使阿莫西林改進(jìn)釋放的特性，此外，用阿莫西林飽和這種液相。
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國(guó)際公布
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WO2003/084517 法 2003.10.16
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