| 公開(公告)號 | CN1668622A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816707.7 |
| 申請日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生的抑制劑的1-氮雜-二苯并薁類和制備該類化合物的中間體 |
| 主分類號 | C07D491/04 |
| 分類號 | C07D491/04;C07D495/04;A61K31/55;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.21 HR P20020440A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·梅爾切普;M·梅西奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/HR2003/000026 2003.5.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物：其中：X可以為CH2或雜原子，諸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護(hù)基；Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任意可利用的碳原子連接的取代基，并且可以為鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔烴基、鹵代-C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷�；�、氨基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羥基、C1-C4烷硫基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺酰基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氰基、硝基；R1可以為氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、(C1-C7烷基)氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；�、芳�；�、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7-烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7烷基)氨基甲�；，N-二(C1-C7烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺�；�、C1-C7烷基磺�；�、亞磺�；1-C7烷基亞磺�；⑾趸蛲ㄊ絀I的取代基：其中R3和R4可以同時(shí)或彼此獨(dú)立為氫、C1-C4-烷基、芳基或與N一起為任選取代的雜環(huán)或雜芳基；m和n表示0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨(dú)立地表示氧、硫或下列基團(tuán)：-C≡C-其中取代基y1和y2可以彼此獨(dú)立為氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羥基、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�、氰基、硝基或彼此形成羰基或亞氨基；R2為氫、任選取代的C1-C7烷基或芳基或保護(hù)基的含義：甲�；�、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、芳基烷氧羰基、芳酰基、芳烷基、C1-C7烷基甲硅烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I 1-氮雜-二苯并薁類衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物、涉及其制備方法和中間體并涉及其抗炎作用，尤其是抑制腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產(chǎn)生和抑制白細(xì)胞介素-1(IL-1)產(chǎn)生的作用及其止痛作用。其中X可以為CH2或雜原子，諸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護(hù)基；R1可以為氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；�、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7-烷基)氨基甲�；，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺�；1-C7烷基磺�；�、亞磺�；1-C7烷基亞磺�；⑾趸蛲ㄊ絀I的取代基。 |
| 國際公布 | WO2003/097648 英 2003.11.27 |
