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具有抗增殖活性的嘧啶并化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/陳奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·愛軍·劉;劉進(jìn)軍;陸建春;C·米舒
公開(公告)號(hào) CN1675214A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03819160.1  
申請(qǐng)日期 2003.08.07  
專利名稱 具有抗增殖活性的嘧啶并化合物  
主分類號(hào) C07D487/04  
分類號(hào) C07D487/04;A61K31/505;A61P35/00;//(C07D487/04,C07D239∶00,C07D239∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.14 US 60/403,519  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·愛軍·劉;劉進(jìn)軍;陸建春;C·米舒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/008744 2003.8.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物或其藥用鹽,其中R1選自-H,-COR4,和-COOCHR5OCOR4;R2和R3獨(dú)立地選自-H,和-OR5;R4選自-C1-6烷基,-被高至4個(gè)選自下組的基團(tuán)取代的C1-6烷基-NR5R6,-SR5,-OR5,-芳基,-被高至2個(gè)獨(dú)立地選自-OR5和C1-4烷基的基團(tuán)取代的芳基,和-雜芳基,和-雜環(huán)基;R5和R6獨(dú)立地選自-H,和-C1-5烷基,或備選地,-NR5R6可以形成含有3-7個(gè)原子的環(huán),所述環(huán)任選地包括一個(gè)或多個(gè)另外的N或O原子。  
摘要 本發(fā)明公開新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的選擇性抑制劑并且選擇性抗LCK。這些化合物和它們的藥用鹽是用于治療或控制實(shí)體瘤,特別是乳腺瘤、結(jié)腸瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖劑。還公開了含有這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。  
國(guó)際公布 WO2004/018472 英 2004.3.4  
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