公開(公告)號(hào)
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CN1675214A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03819160.1
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申請(qǐng)日期
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2003.08.07
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專利名稱
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具有抗增殖活性的嘧啶并化合物
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主分類號(hào)
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C07D487/04
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分類號(hào)
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C07D487/04;A61K31/505;A61P35/00;//(C07D487/04,C07D239∶00,C07D239∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.14 US 60/403,519
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·愛軍·劉;劉進(jìn)軍;陸建春;C·米舒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2003/008744 2003.8.7
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.02.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王旭
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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下式的化合物或其藥用鹽,其中R1選自-H,-COR4,和-COOCHR5OCOR4;R2和R3獨(dú)立地選自-H,和-OR5;R4選自-C1-6烷基,-被高至4個(gè)選自下組的基團(tuán)取代的C1-6烷基-NR5R6,-SR5,-OR5,-芳基,-被高至2個(gè)獨(dú)立地選自-OR5和C1-4烷基的基團(tuán)取代的芳基,和-雜芳基,和-雜環(huán)基;R5和R6獨(dú)立地選自-H,和-C1-5烷基,或備選地,-NR5R6可以形成含有3-7個(gè)原子的環(huán),所述環(huán)任選地包括一個(gè)或多個(gè)另外的N或O原子。
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摘要
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本發(fā)明公開新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的選擇性抑制劑并且選擇性抗LCK。這些化合物和它們的藥用鹽是用于治療或控制實(shí)體瘤,特別是乳腺瘤、結(jié)腸瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖劑。還公開了含有這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。
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國(guó)際公布
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WO2004/018472 英 2004.3.4
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