| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1687057A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310117357.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.11 |
| 專利名稱 | 度洛西汀的制備方法和其重要的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D333/36 |
| 分類號(hào) | C07D333/36 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京上地新世紀(jì)生物醫(yī)藥研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李 晶;程 才 |
| 地址 | 100085北京市海淀區(qū)上地東路29號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園417室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法，其包括下列步驟：(a)、以2-乙酰基噻吩為原料生成化合物(III)，其中R為取代或未被取代的芐基；(b)、化合物(III)經(jīng)還原、拆分得到化合物(IV)，該化合物的旋光值為(-)；(c)、再與氟萘反應(yīng)生成化合物(V)；該化合物的旋光值為(+)；(d)式(V)中的R經(jīng)氯甲酸乙酯取代，然后在堿性條件下脫去，生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I) |
| 摘要 | 該發(fā)明提供一種合成度洛西汀的新方法。即以2-乙�；绶詾槠鹗荚戏磻�(yīng)經(jīng)還原、拆分生成一中間體化合物(IV)，該化合物的旋光值為負(fù)值，再與氟萘反應(yīng)生成化合物(V)；化合物(V)經(jīng)鹵代酯取代，然后在堿性條件下經(jīng)脫去反應(yīng)，生成(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。本發(fā)明還提供了一個(gè)合成度洛西汀的新的中間體化合物(IV)。 |
| 國(guó)際公布 |
