| 公開(公告)號(hào) | CN1688582A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823367.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.18 |
| 專利名稱 | 稠合吡咯-嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;C07D487/06;C07D519/00;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.30 EP 02021861.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·施馬達(dá);T·穆拉塔;K·富基卡米;H·楚吉施塔;N·奧莫里;I·卡托;M·繆拉;K·烏爾巴恩斯;F·甘特納;K·巴康 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-09-18 PCT/EP2003/010377 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的稠合吡咯嘧啶衍生物，它們的互變和立體異構(gòu)形式和它們的鹽：其中X表示CR5R6或NH；Y1表示CR3或N；在之間的化學(xué)鍵表示單鍵或雙鍵，其前提是，當(dāng)表示雙鍵時(shí)，Y2和Y3分別表示CR4或N，和當(dāng)表示單鍵時(shí)，Y2和Y3分別表示CR3R4或NR4；Z1、Z2、Z3和Z4分別表示CH、CR2或N；R1表示任選帶有1-3個(gè)選自R11的取代基的芳基、任選帶有1-3個(gè)選自R11的取代基的C3-8環(huán)烷基、任選被芳基、雜芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、雜芳氧基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的C1-6烷基、任選被羧基、芳基、雜芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、雜芳氧基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的C1-6烷氧基，或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的稠合吡咯嘧啶衍生物，制備它們的方法和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明的稠合吡咯嘧啶衍生物顯示提高的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制作用，尤其是PI3K-γ抑制，可用于預(yù)防和治療與PI3K，尤其是PI3K-γ活性有關(guān)的疾病。更具體地說，本發(fā)明的吡咯衍生物用于治療和預(yù)防如下疾�。貉仔院兔庖哒{(diào)節(jié)疾病，例如哮喘、遺傳性過敏皮炎、鼻炎、過敏疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)、膿毒性休克、關(guān)節(jié)疾病、自免疫病理學(xué)，例如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、和Graves疾病、癌癥、心肌收縮性疾病、心力衰竭、血栓栓塞、局部缺血和動(dòng)脈硬化癥。本發(fā)明的化合物還用于肺動(dòng)脈高血壓、腎衰竭、心臟肥大，以及神經(jīng)退化疾病，例如帕金林疾病、早老性癡呆、糖尿病和病灶缺血，因?yàn)檫@些疾病也與人或動(dòng)物患者中的PI3K活性有關(guān)。 |
| 國際公布 | 2004-04-08 WO2004/029055 英 |
