| 公開(公告)號 | CN1696128A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN200410072595.8 |
| 申請日期 | 2004.11.02 |
| 專利名稱 | 一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法 |
| 主分類號 | C07D403/06 |
| 分類號 | C07D403/06;//(C07D403/06,209∶12,233∶60) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津康鴻醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李祎亮;鄒美香;魏文濤;曹 光;孫歆慧;張彩霞 |
| 地址 | 300040天津市和平區(qū)貴州路18號君悅大廈B座6層 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市杰盈專利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱紅星 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法，它包括如下步驟：(1).將化合物(I)與1-12N鹽酸混合加熱回溜，冷卻，將混合物滴加到5-50％的氫氧化鈉水溶液中，制得化合物(IV)；其中，R為C1～C4的直鏈或支鏈的烷烴；(2).化合物(IV)經(jīng)手性拆分劑拆分，制得鹽酸雷莫司瓊(V)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法。本法以四氫苯并咪唑?yàn)槠鹗荚希捎眠溥颦h(huán)�；Ｗo(hù)，制備得到酰化的四氫苯并咪唑衍生物，隨后經(jīng)芳香碳�；�，制得化合物(I)，再經(jīng)酸水解，制備混旋雷莫司瓊，總收率為76％左右，高于現(xiàn)有文獻(xiàn)所報(bào)道的合成收率(70％左右)，從而以一種新的合成方法，完成了該發(fā)明。本發(fā)明和現(xiàn)有技術(shù)相比，制備方法簡單，反應(yīng)條件溫和，革除了部分限制使用的溶媒，簡化了操作方法，同時(shí)節(jié)約了原料，降低了生產(chǎn)成本。適于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
