公開(公告)號
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CN1227251C
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公開(公告)日
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2005.11.16
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申請(專利)號
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CN01814804.2
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申請日期
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2001.06.25
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專利名稱
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由芳基烷基胺得到的氨基甲酸酯
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主分類號
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C07D453/02
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分類號
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C07D453/02;A61K31/439
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.27 ES P200001661
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申請(專利權(quán))人
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S·A·L·V·A·T·實(shí)驗(yàn)室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·法雷倫斯加勒米;J·L·卡特納瑞斯;A·費(fèi)爾南德斯塞拉特;I·J·米奎爾波諾;D·巴爾薩羅佩斯;J·I·波尼拉納瓦羅;C·拉古納斯阿納爾;C·薩爾切多羅卡;A·費(fèi)爾南德斯加西亞
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地址
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西班牙埃斯普魯加斯
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頒證日
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國際申請
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2001-06-25 PCT/ES2001/000252
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進(jìn)入國家日期
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2003.02.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲;馬崇德
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項(xiàng)
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如通式(I)的化合物,及其在奎寧環(huán)的氮上面的可藥用(C1~C4)-烷基銨鹽,及其在奎寧環(huán)氮上的N-氧化物,以及其立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物、可藥用的鹽及其可藥用的溶劑化物:其中,R1、R2和R3是在其任何可能的位置與苯環(huán)相連的相同或不同的基團(tuán),它們選自H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1~C4)-烷硫基、(C1~C4)-烷氧基、被一個或多個F取代的(C1~C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1~C4)-烷基、被一個或多個F或OH取代的(C1~C4)-烷基,或者,R1和R2或者R2和R3可以形成一個選自-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-的二價基團(tuán);以及R4是選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、雙環(huán)[2.2.1]庚基、1-,2-苯并二氧戊環(huán)基、1-,2-苯并二噁烷基、苯基和被一個或多個選自O(shè)H、SH、CN、F、Cl、Br、I的取代基取代的苯基、氨基甲酰胺基、羥基羰基、(C1~C4)-烷氧羰基、(C1~C4)-烷硫基、(C1~C4)-烷基、(C1~C4)-烷氧基、被一個或多個F或OH取代的(C1~C4)-烷基以及被一個或多個F取代的(C1~C4)-烷氧基的基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有一般結(jié)構(gòu)(I)的氨基甲酸酯,其中的R1、R2和R3是H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1~C4)-烷硫基、(C1~C4)-烷氧基、被一個或幾個F基團(tuán)取代的(C1~C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1~C4)-烷基和被一個或幾個F或OH基團(tuán)取代的(C1~C4)-烷基;R4表示取代的或未取代的環(huán)烷基或環(huán)芳基(雜烷基或者不是)。此奎寧環(huán)的胺也可以形成季銨鹽或者處于氧化狀態(tài)(N-氧化物)。氨基甲酸酯(I)是M3蕈毒堿受體的拮抗劑,有選擇性地是M2受體的拮抗劑。因此,它們可以用于治療尿失禁(特別是由于不穩(wěn)定膀胱引起的尿失禁)、過敏性腸道綜合癥、呼吸道疾病(特別是慢性阻塞性肺部疾病、慢性支氣管炎、哮喘、肺氣腫和鼻炎)以及用于眼科手術(shù)。
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國際公布
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2002-01-03 WO2002/000652 西
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