| 公開(公告)號 | CN1701072A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03825236.8 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 用于治療精神分裂癥的雜環(huán)取代的哌嗪 |
| 主分類號 | C07D413/14 |
| 分類號 | C07D413/14;C07D401/14;A61P25/18;C07D417/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.17 US 60/411,475;2002.10.4 US 60/416,355 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃納-蘭伯特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 湯加·L·安德雷納;斯蒂芬·S·Y·喬;詹姆斯·M·格雷厄姆;特蕾西·F·格雷戈里;小哈里·R·霍華德;布賴恩·E·科恩伯格;沙姆·S·尼卡姆;德里克·A·弗盧姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-05 PCT/IB2003/003902 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式1化合物：其中X是S、O、SO、SO2、CH2或NR10；Y是N或CH；Z是N或CH；A是-(CH2)mCH2-、-(CH2)mO-、-(CH2)mNR11-或-(CH2)mC(R12R13)-，其中R12和R13分別選自被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基、羥基和氨基烷基；或R12和R13與和它們相連的碳一起形成羰基；m是1-4的整數(shù)；R4和R9分別選自被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二(C1-C4)烷基氨基；或當(dāng)X是NR10時，R4和R9之一可與和它相連的碳一起，和與R10和與它相連的N一起形成雜環(huán)，該雜環(huán)含有4-7個環(huán)單元，其中1-3個環(huán)單元是選自N、O和S的雜原子，其余環(huán)單元是碳，其前提是，當(dāng)R11與R4和R9之一形成環(huán)時，R4和R9中另一個不存在；R10和R11分別選自H、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基；R1是H、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基、芳基、-C(O)R14，其中R14是芳基、(C1-C4)烷基、芳基-(C1-C4)烷基-或雜芳基-(C1-C4)烷基-，其中芳基-(C1-C4)烷基-或雜芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代，和其中這些基團(tuán)的芳基和雜芳基部分可被一個或多個取代基，優(yōu)選0-2個取代基任選取代，該取代基分別選自鹵素、硝基、氨基、氰基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷氧基；R2和R3分別選自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、鹵素、芳基、芳基-(C1-C4)烷基-、雜芳基和雜芳基-(C1-C4)烷基-，其中(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代，還可獨立地被氨基或羥基取代基任選取代，其中芳基-(C1-C4)烷基-和雜芳基-(C1-C4)烷基-的烷基部分可被1-3個氟原子任選取代，和其中這些基團(tuán)的芳基和雜芳基部分可被一個或多個取代基，優(yōu)選0-2個取代基任選取代，該取代基分別選自鹵素、硝基、氨基、氰基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C6)烷氧基；或R2和R3之一可與和它相連的碳一起，和與W1的喹啉酮環(huán)碳一起形成飽和或不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)含有4-7個環(huán)單元，其中1-3個環(huán)單元可以是選自N、O和S的雜原子，其余環(huán)單元是碳，其前提是，當(dāng)W1與R2和R3之一形成環(huán)時，R2和R3中另一個不存在；W1是CR5R6和W2是CR7R8，由W1至W2的虛線表示任選的雙鍵，其前提是當(dāng)在W1和W2之間存在雙鍵時，R5和R7不存在；R5、R6、R7和R8分別選自H、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷基和被1-3個氟原子任選取代的(C1-C4)烷氧基；或連接于碳原子的R5、R6、R7和R8的任何兩個與它們相連的碳一起形成(C3-C7)飽和或不飽和碳環(huán)，其前提是W1的喹啉酮碳不與R5、R6、R7和R8中的兩個形成環(huán)，而與R2或R3形成環(huán)；和該化合物可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中X、Y、Z、A、R1、R2、R3、R4、R9、W1、W2是如說明書中所定義的，還涉及含有它們的藥物組合物和它們在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)和其它疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026864 英 |
