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20(S)-喜樹堿的純化方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司/雷納·索博塔;阿明·拉普
公開(公告)號(hào) CN1228340C  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02804991.8  
申請(qǐng)日期 2002.02.09  
專利名稱 20(S)-喜樹堿的純化方法  
主分類號(hào) C07D491/04  
分類號(hào) C07D491/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.15 DE 10106969.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 雷納·索博塔;阿明·拉普  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-02-09 PCT/EP2002/001375  
進(jìn)入國家日期 2003.08.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種20(S)-喜樹堿的純化法,它包括以下步驟:a)將水性堿和一種含有20(S)-喜樹堿的原料混合,其中20(S)-喜樹堿的內(nèi)酯環(huán)轉(zhuǎn)化為羧酸鹽;b)在有過渡金屬催化劑存在下氫化得到的混合物;c)酸化水相以形成喜樹堿結(jié)晶;d)添加至少一種極性質(zhì)子溶劑;和e)分離喜樹堿晶體。  
摘要 本發(fā)明涉及一種純化20(S)-喜樹堿的方法,通過用一水性堿將20(S)-喜樹堿的內(nèi)酯環(huán)轉(zhuǎn)化為羧酸鹽,在有過渡金屬催化劑存在下氫化所得到的混合物,酸化水相以形成喜樹堿結(jié)晶體,添加一種極性質(zhì)子溶劑,任選地加熱和冷卻混合物,分離喜樹堿晶體。  
國際公布 2002-08-22 WO2002/064597 德  
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