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抑制VLA-4介導(dǎo)的白細(xì)胞粘著的多環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 依蘭制藥公司/F·S·格蘭特;B·S·約翰森;M·A·普雷斯;E·D·索塞特
公開(公告)號(hào) CN1231212C  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00802942.3  
申請(qǐng)日期 2000.01.21  
專利名稱 抑制VLA-4介導(dǎo)的白細(xì)胞粘著的多環(huán)化合物  
主分類號(hào) A61K31/16  
分類號(hào) A61K31/16;C07C233/63;A61P1/04;A61P11/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.1.22 US 60/116,735;1999.1.29 US 60/117,743  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 依蘭制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·S·格蘭特;B·S·約翰森;M·A·普雷斯;E·D·索塞特  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-01-21 PCT/US2000/001604  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.07.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李 瑛  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式II化合物或其可藥用鹽:其中:R1選自下列基團(tuán):(a)-(CH2)x-Ar-R5,其中R5是-O-Z-NR6R6′,其中R6和R6′獨(dú)立地選自氫和C1-10烷基并且Z為-C(O)-,Ar是苯基,x是1-4的整數(shù);和(b)Ar1-Ar2-(CH2)x-,其中Ar2為苯基或異噁唑基;Ar1為苯基、嘧啶基、吡啶基或哌啶基,并且Ar2或Ar1可任選地被1-4個(gè)獨(dú)立地選自Rb的取代基取代,Rb選自Ra和C1-10烷基,其中Ra為C1-10烷氧基、氰基或鹵素;x是1-4的整數(shù);R2是氫;R3是氫;Y選自氫、Rd、-C(O)Rd、-CO2Rd和-C(O)NRdRe,其中Rd和Re彼此獨(dú)立地選自H和C1-10烷基,其中所述烷基可任選被羥基取代;X2選自羥基和C1-10烷氧基;和v是0。  
摘要 本發(fā)明公開了結(jié)合VLA-4的化合物。其中一些化合物還能抑制白細(xì)胞粘著,特別是VLA-4介導(dǎo)的白細(xì)胞粘著。本發(fā)明化合物可用于治療哺乳動(dòng)物患者例如人中的炎性疾病,諸如哮喘、阿爾茨海默氏病、動(dòng)脈粥樣硬化、AIDS-癡呆、糖尿病、炎性腸病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移和心肌缺血。本發(fā)明化合物還可用于治療炎性腦病諸如多發(fā)性硬化。  
國(guó)際公布 2000-07-27 WO2000/043354 英  
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