99TcmN二硫代氨基甲酸鹽類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學上的應用
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公開(公告)號
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CN1234715C
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(專利)號
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CN02158757.4
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申請日期
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2002.12.26
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專利名稱
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99TcmN二硫代氨基甲酸鹽類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學上的應用
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主分類號
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C07F13/00(2006.01)I
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分類號
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C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.12.19 CN 02156870.7
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申請(專利權)人
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北京師范大學
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發(fā)明(設計)人
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張俊波;王學斌;劉 婧
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地址
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100875北京市北京師范大學化學系
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京萬科園知識產(chǎn)權代理有限責任公司
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代理人
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張亞軍;曹詩健
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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一種99Tc標記的99TcmN(CPEDTC)2化合物，其特征在于其結構為：其具有一個不規(guī)則的正方角錐形的幾何構型，其中Tc≡N三重鍵中的N原子位于頂點位置，兩個配體CPEDTC分子提供的四個硫原子位于底面的四個點，整個絡合物呈電中性；該化合物的合成方法及步驟如下：(1)配體CPEDTC的合成：將一定量的環(huán)戊胺加入反應容器中，在攪拌下向反應器中加入NaOH水溶液，然后緩慢滴加CS2，攪拌2h～3h，整個反應過程溫度要控制在10℃以下，環(huán)戊胺、NaOH和CS2的加入量為等摩爾加入；然后蒸除溶劑，剩余物用體積比為9∶1的異丙醇/乙醚混合溶劑重結晶，得一白色晶體即為配體CPEDTC；(2)99TcmN(CPEDTC)2的制備：將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液、0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液，其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質量濃度為0.5g/L，依次加入到反應容器中，調節(jié)溶液pH值為7.0～7.5，然后加入1mL99TcmO4-淋洗液，在室溫下反應15分鐘即得到[99TcmN]int2+中間體；將1mL濃度為5g/L的CPEDTC水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中，搖勻，室溫下反應10分鐘即得99TcmN(CPEDTC)2；上述所用99TcmO4-淋洗液的放射性純度大于99％，放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核、具有醫(yī)學應用價值的、99Tc標記化合物99TcmN(CPEDTC)2、其合成方法及其作為腦灌注顯像劑在核醫(yī)學領域的應用，本發(fā)明所述的化合物具有化學穩(wěn)定性高、顯像性能好等優(yōu)點，為腦顯像劑開辟了又一新的領域。
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國際公布
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