| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1733312A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510047060.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.16 |
| 專利名稱 | 氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沈陽(yáng)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郝愛(ài)軍;鄧英杰 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 氟尿嘧啶-右旋糖酐，其特征在于：氟尿嘧啶通過(guò)乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了一種氟尿嘧啶高分子前體藥物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物及其制備方法。利用高分子材料可以在體內(nèi)被動(dòng)分布到各個(gè)組織中的特點(diǎn)，實(shí)現(xiàn)藥物的被動(dòng)靶向作用。氟尿嘧啶通過(guò)乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接。具體方法如下：首先將氟尿嘧啶進(jìn)行衍生化，在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基團(tuán)，利用羧基和右旋糖酐上的羥基進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前體藥物。此高分子前體藥物可用做抗腫瘤藥物氟尿嘧啶的高分子前體藥物，起到被動(dòng)靶向和緩釋作用，改善氟尿嘧啶的毒副作用，提高氟尿嘧啶的生物利用度�？梢詫�(shí)現(xiàn)口服給藥，對(duì)腫瘤進(jìn)行靶向治療。 |
| 國(guó)際公布 |
