| 公開(公告)號 | CN1241566C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200410026503.2 |
| 申請日期 | 2004.03.15 |
| 專利名稱 | 西洛他唑固體分散體及其片劑制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 深圳海王藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 曲 偉;季興梅;游金宗;李 靖 |
| 地址 | 518054廣東省深圳市南山區(qū)南油大道海王大廈A座25層 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 深圳市金陽行專利商標事務所 |
| 代理人 | 楊大慶;邢 濤 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種西洛他唑固體分散體，其特征在于其包含：西洛他唑活性成份、表面活性劑和作為分散劑的載體；載體材料與西洛他唑的重量比為0.5-20∶1；表面活性劑為十二烷基硫酸鈉，占總重量比值范圍為0.2-6％；所述的載體材料選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、環(huán)糊精及其衍生物、乳糖、微晶纖維素中之一種或其中幾種的混合物；西洛他唑與載體材料混合后，采用研磨法，研磨后粒徑要求達到小于50μm。 |
| 摘要 | 一種西洛他唑固體分散體，包括西洛他唑活性成份和作為分散劑的載體，其特征是所述的載體材料選自交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、環(huán)糊精及其衍生物、乳糖、微晶纖維素中之一種或其中幾種的混合物。其中較佳的為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮與其它載體的混合物，最佳為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。載體與藥物的重量比范圍一般為0.5-20∶1，較佳為1-5∶1，最佳為1.5∶1。采用研磨法制備西洛他唑固體分散體。所得固體分散體后可以采用直接壓片法、濕法制粒壓片法、干法制粒壓片法制備西洛他唑片劑。本發(fā)明能顯著增大藥物的溶解度，促進吸收，從而極大的提高藥物的溶出度和生物利用度。 |
| 國際公布 |
