| 公開(公告)號 | CN1247573C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01813364.9 |
| 申請日期 | 2001.05.02 |
| 專利名稱 | 制備芳基乙酰基氨基噻唑的方法 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C59/74(2006.01)I;C07C51/373(2006.01)I;C07C69/73(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I;C07C67/333(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.26 US 09/616,627;2000.7.26 US 09/616,629;2000.12.22 US 09/746,059 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·-C·陳;K·S·金;S·D·金巴爾;R·N·米斯拉;J·E·松德恩;R·趙 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-02 PCT/US2001/014154 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法，其中：R1、R2、R4、R5、R6、R8、R9、R12和R13每個獨(dú)立為氫、烷基、芳基或雜芳基；R3、R7、R10和R11每個獨(dú)立為氫、烷基、芳基、雜芳基、鹵素、羥基或烷氧基；而X為CH或N；所述方法包括步驟：(a)在鈀催化劑的存在下、在適宜的溶劑或溶劑混合物中，使具有式II的芳基乙酸酯或芳基乙酸與具有式III的烯烴反應(yīng)形成一種具有式IV的乙烯基取代的芳基乙酸酯或乙烯基取代的芳基乙酸；式II中R1、R2、R3和X如上所定義；R為氫、烷基、芳基或雜芳基；和W為鹵素或磺酸酯；式III中Y為CHO、C(O)R、COOR、CONRR1、CN、NO2、SO2OR或SO2NRR1；Z為氫、CHO、C(O)R、COOR、CONRR1、CN、NO2、SO2OR或SO2NRR1；和R、R1和R4如上所定義；式IV中R1、R2、R3、R4、X、Y和Z如上所定義；(b)使所述乙烯基取代的芳基乙酸酯或乙烯基取代的芳基乙酸與一種氧化劑在適宜的溶劑或溶劑混合物中反應(yīng)，形成一種具有式V的甲�；蓟宜狨セ蚣柞；蓟宜峄衔�；式V中R1、R2、R3、R4和X如上所定義；(c)在偶合試劑的存在下、在適宜的溶劑或溶劑混合物中，使所述甲酰基芳基乙酸酯或甲�；蓟宜峄衔锱c具有式VI的5-(噁唑基烷硫基)-2-氨基噻唑化合物反應(yīng)形成一種式VII的酰胺；其中R6、R7、R8、R9、R10和R11如上所定義；式VII中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11和X如上所定義；和(d)在還原劑的存在下、在適宜的溶劑或溶劑混合物中，使所述酰胺與胺反應(yīng)形成所述式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)的5-(2-噁唑基烷硫基)-2-芳基乙酰基氨基噻唑化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的新的、有效的方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和X如說明書中定義。式(I)化合物是新的、有效的依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制劑。本發(fā)明也涉及一種制備甲�；蓟宜狨セ蚣柞；蓟宜岬男路椒�。 |
| 國際公布 | 2002-02-07 WO2002/010161 英 |
