公開(公告)號
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CN1275949C
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN02807537.4
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申請日期
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2002.03.25
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專利名稱
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2-吖丁啶酮中間體化合物的對映體選擇性合成
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主分類號
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C07D263/26(2006.01)I
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分類號
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C07D263/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.28 US 60/279,288
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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X·付;T·L·麥克阿利斯特;T·K·蒂魯文加達(dá)姆;C·-H·譚
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地址
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美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號
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頒證日
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國際申請
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2002-03-25 PCT/US2002/009123
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進(jìn)入國家日期
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2003.09.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種制備式I化合物的方法,式I其中包括:a)將式II的化合物式II在酸存在下混合在四氫呋喃中,或者,在無酸存在下混合在四氫呋喃中,形成混合物;b)將步驟a)的混合物與催化劑合并,該催化劑選自(A)式III表示的化合物,或(B)式IV的化合物,式III式IV其中式III的R1是(C1-C6)烷基,式中R和S表示手性碳的立體化學(xué);c)采用硼烷-四氫呋喃配合物還原與對氟苯基相鄰的酮;和d)采用MeOH使反應(yīng)終止。
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摘要
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本申請涉及制備式I化合物的方法(這里應(yīng)該插入化學(xué)式)。這種化合物是用于生產(chǎn)治療和防止動脈粥樣硬化時可用作降低血液膽固醇的藥劑的中間體。
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國際公布
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2002-10-10 WO2002/079174 英
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