| 公開(公告)號 | CN1286453C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200410071715.2 |
| 申請日期 | 2004.07.16 |
| 專利名稱 | 一種穩(wěn)定蛋白藥物的方法及其在微球制備中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 CN 03141845.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué);上海復(fù)康醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 魏 剛;陸麗芳;陸偉躍 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種提高微球制劑中蛋白或多肽藥物穩(wěn)定性的方法，其特征在于：在微球制備過程中，向含有蛋白或多肽藥物的水相中加入聚氧乙烯-聚氧丙稀嵌段共聚物，然后將該水相分散于含有生物降解聚合物的有機(jī)溶劑溶液中，并除去有機(jī)溶劑，其中所述蛋白或多肽藥物選自以下與有機(jī)溶劑接觸時(shí)容易發(fā)生聚集的藥物：激素類藥物、細(xì)胞因子、溶血栓藥物、治療性抗體、細(xì)胞受體或疫苗，和所述聚氧乙烯-聚氧丙稀嵌段共聚物在水相中的濃度為0.2-15％(w/v)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種提高蛋白藥物穩(wěn)定性的方法，以及該方法在微球制備中的應(yīng)用。本發(fā)明采用在水相中加入非離子型表面活性劑聚氧乙烯與聚氧丙稀共聚物提高微球制備過程中蛋白藥物的穩(wěn)定性。本發(fā)明方法可以顯著提高蛋白藥物對有機(jī)溶劑的耐受性，避免蛋白藥物因在微球制備過程中發(fā)生聚集而失去活性，進(jìn)而提高蛋白藥物制劑的穩(wěn)定性與有效性，使得將更多的蛋白藥物制成長效制劑成為可能。 |
| 國際公布 |
