| 公開(公告)號(hào) | CN1289089C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410089243.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.08 |
| 專利名稱 | 喜樹堿衍生物在制備治療髓性白血病藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海第二醫(yī)科大學(xué)附屬瑞金醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳國(guó)強(qiáng);朱院山;宋滿根 |
| 地址 | 200025上海市瑞金二路197號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海翼勝專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 翟 羽 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療髓性白血病藥物中的應(yīng)用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明關(guān)于喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療急性白血病藥物中的應(yīng)用。納摩爾濃度的NSC606985能夠誘導(dǎo)白血病細(xì)胞系NB4和U937細(xì)胞凋亡。在凋亡誘導(dǎo)方面，NSC60698能迅速誘導(dǎo)線粒體跨膜電位(ΔΨm)崩塌及caspase-3活化。NSC60698誘導(dǎo)的蛋白激酶Cδ(PKCδ)的水解激活在這些過程中發(fā)揮了關(guān)鍵和啟動(dòng)效應(yīng)。PKCδ特異抑制劑rottlerin能夠完全抑制NSC606985誘導(dǎo)的線粒體ΔΨm崩塌和caspase-3活化，而caspase-3特異的抑制劑Z-DEVD-fmk僅僅部分削弱PKCδ的活化及細(xì)胞的凋亡。NSC606985顯著抑制急性髓性白血病病人新鮮骨髓造血祖細(xì)胞的克隆形成能力。故NSC606985是治療白血病的潛在作用藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
