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載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津大學(xué)/劉亮;張國(guó)亮;張鳳寶;王淑蘭
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1290505C  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510014552.9  
申請(qǐng)日期 2005.07.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) 載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒及制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/513(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉 亮;張國(guó)亮;張鳳寶;王淑蘭  
地址 300072天津市南開(kāi)區(qū)衛(wèi)津路92號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專(zhuān)利代理事務(wù)所  
代理人 任 延  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒,其特征在于該納米粒為粒徑在50-200nm的核殼型結(jié)構(gòu),它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛,它的核材為改性普魯蘭的乙酰基部分,載藥納米粒在pH=6.6-6.9強(qiáng)烈聚集并釋放藥物,而在pH=7.4以上實(shí)現(xiàn)緩釋并保持粒度,其藥物包封率在80%以上。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放的納米粒及其制備方法。所述的該納米粒為核殼型結(jié)構(gòu),它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛,它的核材為改性普魯蘭的乙;糠,載藥納米粒在pH=6.6-6.9左右強(qiáng)烈聚集并釋放藥物,而在pH=7.4以上實(shí)現(xiàn)緩釋并保持粒度,其藥物包封率在80%以上。所述的方法包括將普魯蘭溶于甲酰胺溶液中進(jìn)行疏水改性,再無(wú)水1,4二氧六環(huán)中接枝磺胺地托辛,然后將所制備的改性普魯蘭-磺胺地托辛與5-氟尿嘧啶溶于二甲基亞砜中經(jīng)透析形成載藥納米粒。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于提高5-氟尿嘧啶的水溶性;通過(guò)改變磺胺地托辛接枝程度等條件,易于實(shí)現(xiàn)藥物在特定pH值下的可控制釋放;制備工藝簡(jiǎn)單,是5-氟尿嘧啶的理想載體。  
國(guó)際公布  
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