| 公開(公告)號 | CN1294130C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN01817066.8 |
| 申請日期 | 2001.08.10 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.14 US 60/225,178;2001.8.10 US 09/927,324 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·R·布特勒;H·蔡;J·P·愛德華茲;C·A·格里斯;D·J·古斯丁;H·哈圖亞;S·P·梅杜納;B·A·皮奧;C·A·塞宏;K·L·泰斯;J·韋 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-10 PCT/US2001/025290 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.04.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅才希 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酰胺或酯，或其立體異構(gòu)體：其中：Ar2為任選含有1-5個獨(dú)立選自O(shè)、S、N、SO2和C＝O的環(huán)雜原子部分的不飽和的、飽和的或芳族的、任選稠合的單環(huán)或雙環(huán)系；所述Ar2環(huán)系任選由1-4個取代基取代；R5和R6獨(dú)立選自氫和C1-5烷基；R7和R8結(jié)合在一起形成任選取代的6-元雜環(huán)，所述環(huán)可以是不飽和的或芳族的，并可任選由1-3個獨(dú)立選自以下的取代基任選取代：鹵代基、氰基、氨基、羥基、硝基、R4、R4O-、R4S-、R4O(C1-5亞烷基)-、R4O(C＝O)-、R4(C＝O)-、R4(C＝S)-、R4(C＝O)O-、R4O(C＝O)(C＝O)-、R4SO2-、NHR44(C＝NH)-、NHR44SO2-和NHR44(C＝O)-；R4為H、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C1-5雜環(huán)基、(C1-5雜環(huán)基)C1-6亞烷基、苯基、芐基、苯乙基、NH2、一-或二(C1-6烷基)N-、(C1-6烷氧基)羰基-或R42OR43-，其中R42為氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基、C1-5雜環(huán)基或(C1-5雜環(huán)基)C1-6亞烷基和R43為C1-5亞烷基、亞苯基或二價C1-5雜環(huán)基；R44為R4的任何值；n為0、1或2；G為C3-6鏈烯二基或C3-6鏈烷二基，任選由羥基、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氧代基、肟基、CO2Rk、RkRlN、RkRlNCO2、(L)-C1-4亞烷基-、(L)-C1-5烷氧基、N3或[(L)-C1-5亞烷基]氨基取代；Rk和Rl各自獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基或C1-5雜環(huán)基；L為氨基、一-或二-C1-5烷基氨基；Ar代表單環(huán)或雙環(huán)芳基環(huán)，任選由1-3個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、氰基、疊氮基、硝基、R22R23N、R24SO2、R24S、R24SO、R24OC＝O、R22R23NC＝O、C1-5鹵代烷基、C1-5鹵代烷氧基、C1-5鹵代烷硫基和C1-5烷硫基；R22為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、苯乙基、芐基或C1-5雜環(huán)基、C2-8酰基、芳�；38OC＝O、R25R26NC＝O、R38SO、R38SO2、R38S或R25R26NSO2；R23為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；R24為C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；R25和R26獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基R38為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基或C1-5雜環(huán)基；W代表O、S、NR27、C＝O、(C＝O)NH、NH(C＝O)、CHR28或共價鍵RZ為H或OH且虛線不存在；或當(dāng)虛線為sp2鍵時，RZ不存在；R27為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、萘基、芐基、苯乙基、C1-5雜環(huán)基、C2-8�；⒎减；�、R29OC＝O、R30R31NC＝O、R29SO、R29S、R29SO2或R30R31NSO2；或者，作為選擇，R27和Ar2的部分可結(jié)合在一起形成任選取代的5-或6-元雜環(huán)，所述雜環(huán)任選在環(huán)上具有選自以下的1-3個另外的雜原子部分：O、NR9、NR10、N、SO2、C＝O和S；所述環(huán)可以是飽和的、不飽和的或芳族的；R9和R10獨(dú)立選自H、C1-3烷基和-CH2CO2(C1-4烷基)；R28為氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、羥基、苯基、芐基、C1-5雜環(huán)基、R29O、R30R31NC＝O、R29S、R29SO、R29SO2或R30R31NSO2；R29為C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基或C1-5雜環(huán)基；R30和R31獨(dú)立選自氫、C1-5烷基、C3-5鏈烯基、苯基、芐基、苯乙基、萘基和C1-5雜芳基；其中以上烴基或雜烴基中的每一個，除非另外指明，以及任何指定的取代基外，任選和獨(dú)立地由1-3個選自以下的取代基取代：甲基、鹵代甲基、羥基甲基、鹵代基、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOH、C2-6�；�、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5亞烷基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5烷基-NH-CO-和C1-5鹵代烷氧基。 |
| 摘要 | 描述了取代的吡唑及其制備方法，含有這些化合物的藥用組合物，以及使用它們治療，例如，由組織蛋白酶S介導(dǎo)的自身免疫疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2002-02-21 WO2002/014315 英 |
