6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制備
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公開(公告)號(hào)
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CN1297542C
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200310125489.7
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申請(qǐng)日期
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2003.12.28
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專利名稱
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6-氟-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制備
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主分類號(hào)
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C07D215/56(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D215/56(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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柯保桂
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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柯保桂
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地址
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318020浙江省臺(tái)州市黃巖區(qū)南城新村16號(hào)301室
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)所表示的6-氟-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的方法，其特征包括式(II)表示的苯酮衍生物與式(III)表示的硫酸二甲酯的衍生物即硫酸二甲酯和DMF的復(fù)合物即N-甲氧基亞甲基-N，N-二甲銨基硫酸二甲酯進(jìn)行的反應(yīng)：在式中：R1表示甲基；R2是苯基，4-氟苯基；R3是哌嗪基，N-甲基哌嗪基。
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摘要
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6-氟-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制備例如鹽酸二氟沙星，其中重要一步由2，4-二氯-5-氟苯乙酮和硫酸二甲酯或衍生物來合成，并選擇了合適的溶劑使環(huán)合、水解等四步反應(yīng)合并成二道工藝不經(jīng)分離合在一起，使收率提高，從而顯著地降低了成本。
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國際公布
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