| 公開(公告)號 | CN1273468C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200410093967.5 |
| 申請日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué);浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王靜康;周明華;張美景;尹秋響;任國賓 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號天津大學(xué) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 麗 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法，具體步驟如下：在帶夾套的結(jié)晶器內(nèi)，將半水鹽酸帕羅西汀與溶劑加入，半水鹽酸帕羅西汀∶溶劑的比例為1∶10～100；并加熱至澄清，連續(xù)攪拌40-60分鐘，半水鹽酸帕羅西汀完全溶解；然后在空氣中自然冷卻降溫，在20-40℃有晶體析出，繼續(xù)攪拌30-120分鐘；抽濾15-30分鐘，將濾餅置于高真空下用五氧化二磷干燥30-180分鐘，干燥溫度不能超過80℃；所述的溶劑是含氧脂肪烴衍生物，它們是脂肪酸、脂肪醇或酮類的一種或是兩種或多種溶劑的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是涉及鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法。在帶夾套的結(jié)晶器內(nèi)，將半水鹽酸帕羅西汀和溶劑加入，半水鹽酸帕羅西汀∶溶劑的比例為1∶10～100；并加熱至澄清，連續(xù)攪拌40-60分鐘，半水鹽酸帕羅西汀完全溶解；然后在空氣中自然冷卻降溫，在20-40℃有晶體析出，繼續(xù)攪拌30-120分鐘左右。本發(fā)明采用的溶劑是含氧脂肪烴衍生物及其混合物。實(shí)現(xiàn)鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備。本發(fā)明提供的鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備的方法，嚴(yán)格保證了產(chǎn)品中A晶型的唯一性，無半水物及其他晶型、超低溶劑殘留，溶劑殘留低于0.3％。 |
| 國際公布 |
