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一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津康鴻醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司/李祎亮;鄒美香;魏文濤;曹光;孫歆慧;張彩霞
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1315823C  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410072595.8  
申請(qǐng)日期 2004.11.02  
專利名稱 一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法  
主分類號(hào) C07D403/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津康鴻醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李祎亮;鄒美香;魏文濤;曹 光;孫歆慧;張彩霞  
地址 300040天津市和平區(qū)貴州路18號(hào)君悅大廈B座6層  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法,它包括如下步驟:(1).以4,5,6,7-四氫苯并咪唑-5-羧酸硫酸鹽(II)為起始原料,在堿性條件下經(jīng)烷酰氯反應(yīng)制備化合物(III);化合物(III)與四氫吡咯、N-甲基吲哚反應(yīng)制得化合物(I);其中,R為C1~C4的直鏈或支鏈的烷基;(2).將化合物(I)與1-12N鹽酸混合加熱回溜,冷卻,將混合物滴加到5-50%的氫氧化鈉水溶液中,制得化合物(IV);(3).化合物(IV)經(jīng)酒石酸或二苯甲酰酒石酸手性拆分劑拆分制得鹽酸雷莫司瓊(V)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種合成鹽酸雷莫司瓊的新方法。本法以四氫苯并咪唑?yàn)槠鹗荚,采用咪唑環(huán);Wo(hù),制備得到酰化的四氫苯并咪唑衍生物,隨后經(jīng)芳香碳酰化,制得化合物(Ⅰ),再經(jīng)酸水解,制備混旋雷莫司瓊,總收率為76%左右,高于現(xiàn)有文獻(xiàn)所報(bào)道的合成收率(70%左右),從而以一種新的合成方法,完成了該發(fā)明。本發(fā)明和現(xiàn)有技術(shù)相比,制備方法簡(jiǎn)單,反應(yīng)條件溫和,革除了部分限制使用的溶媒,簡(jiǎn)化了操作方法,同時(shí)節(jié)約了原料,降低了生產(chǎn)成本。適于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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