公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1330660C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02810644.X
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申請(qǐng)日期
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2002.03.29
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專利名稱
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2'-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的制備方法
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主分類號(hào)
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C07H15/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H15/04(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.30 US 60/280,307
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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三角藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·斯茲奈德曼
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地址
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美國(guó)北卡羅來(lái)納州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-03-29 PCT/US2002/009848
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.11.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)的2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法:其中X為鹵素;且B為嘧啶或嘌呤堿;所述方法包括以下步驟:(a)得到式(II)的2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯吡喃糖:其中R1和R2各自獨(dú)立為氫、烷基、;蚣坠柰榛(b)將所述2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯吡喃糖轉(zhuǎn)化為2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯呋喃糖;(c)任選用鹵素或當(dāng)R1不為酰基時(shí)用O-;〈2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯呋喃糖的OR1;(d)將所述阿拉伯呋喃糖與任選保護(hù)的嘧啶或嘌呤堿偶合;和(e)如果需要脫保護(hù)得到2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷。
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摘要
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本發(fā)明涉及由L-阿拉伯糖通過(guò)10步反應(yīng)制備2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法,具體地講,制備2′-脫氧-2′-氟-β-L-阿拉伯呋喃糖基胸腺嘧啶(L-FMAU)的方法,L-阿拉伯糖可從商業(yè)渠道獲得,并比L-核糖或L-木糖便宜。所有的試劑和原料均不昂貴,且實(shí)施該反應(yīng)不需要特殊的設(shè)備。
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國(guó)際公布
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2002-10-10 WO2002/079213 英
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