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多晶型物和含有該物質(zhì)的組合物及相關(guān)的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 紐羅克里恩生物科學(xué)有限公司/W·J·瑟勒;P·B·歐達(dá)尼爾

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  • 公開(公告)號 CN1331865C  
    公開(公告)日 2007.08.15  
    申請(專利)號 CN200510054548.5  
    申請日期 2000.09.01  
    專利名稱 多晶型物和含有該物質(zhì)的組合物及相關(guān)的制備方法  
    主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
    分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I  
    分案原申請?zhí)? 00813158.9  
    優(yōu)先權(quán) 1999.9.2 US 09/389,524;1999.10.19 US 09/421,620  
    申請(專利權(quán))人 紐羅克里恩生物科學(xué)有限公司  
    發(fā)明(設(shè)計)人 W·J·瑟勒;P·B·歐達(dá)尼爾  
    地址 美國加利福尼亞  
    頒證日  
    國際申請  
    進(jìn)入國家日期  
    專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
    代理人 李華英  
    國省代碼 美國;US  
    主權(quán)項 N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的基本上純的II型多晶型物,其中用差示掃描熱量計測定,在172-179℃顯示出主要的吸熱,其中所說的II型多晶型物包含少于20%重量的I型多晶型物,其特征在于該II型多晶型物具有下列單晶X-光結(jié)晶學(xué)鍵長:

    A

    B

    |鍵長

    N(23)

    C(24)

    1.486(8)

    N(23)

    C(25)

    1295(9)

    C(2)

    C(3)

    1366(9)

    C(3)

    C(4)

    1.405(9)

    C(4)

    C(5)

    1.377(9)

    C(5)

    C(6)

    1.453(9)

    C(6)

    C(8)

    1.480(8)

    C(8)

    C(9)

    1.379(8)

    C(8)

    C(16)

    1.410(8)

    C(12)

    C(13)

    1.353(8)

    C(12)

    C(17)

    1.484(8)

    C(13)

    C(14)

    1.405(8)

    C(17)

    C(18)

    1.392(8)

    C(17)

    C(22)

    1.379(9)

    C(18)

    C(19)

    1.406(9)

     

    摘要 本發(fā)明公開了N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1,5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺(化合物(1))的多晶型物,以及其作為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥、抗痙攣藥和骨骼肌松弛劑的應(yīng)用。同時還公開了制備此物質(zhì)以及相關(guān)組合物的方法,尤其是關(guān)于失眠癥的治療。并且提供了I型多晶型物具有的異常的物理和熱穩(wěn)定性。還涉及II型多晶型物。  
    國際公布  
    ...
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