六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚,及其合成和應(yīng)用
|
公開(公告)號
|
CN1743328A
|
|
公開(公告)日
|
2006.03.08
|
|
申請(專利)號
|
CN200410074207.X
|
|
申請日期
|
2004.09.03
|
|
專利名稱
|
六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚，及其合成和應(yīng)用
|
|
主分類號
|
C07D471/14(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
首都醫(yī)科大學(xué)
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
彭師奇;趙 明;王 超;吳國鋒
|
|
地址
|
100054北京市右安門外西頭條10條
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
|
|
代理人
|
孫皓晨
|
|
國省代碼
|
北京;11
|
|
主權(quán)項
|
如通式I的化合物，其中，R為H、-CH3、-CH2(CH3)2、-CH2COOH、 通式I -CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。
|
|
摘要
|
如通式I化合物，其中，R為H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸與甲醛反應(yīng)生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸與SOCl2及甲醇反應(yīng)生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羥基苯駢三氮唑(HOBt)及DCC(N，N-二環(huán)己基碳二亞氨)存在下Boc-氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)與(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)生成N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯環(huán)化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，將六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮用硼氫化鉀還原轉(zhuǎn)化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚。通式I化合物具有抗組胺活性。
|
|
國際公布
|
|
...
