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制備R,R(或S,S)構型的格隆銨-立體異構體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 藥品控制研究及咨詢有限責任公司/C·R·諾埃;M·R·瓦爾特
公開(公告)號 CN1751022A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200380109818.7  
申請日期 2003.12.18  
專利名稱 制備R,R(或S,S)構型的格隆銨-立體異構體的方法  
主分類號 C07D207/12(2006.01)I  
分類號 C07D207/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P13/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.12.18 AT A1896/2002  
申請(專利權)人 藥品控制研究及咨詢有限責任公司  
發(fā)明(設計)人 C·R·諾埃;M·R·瓦爾特  
地址 奧地利謝爾丁  
頒證日  
國際申請 2003-12-18 PCT/EP2003/014432  
進入國家日期 2005.08.18  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;李連濤  
國省代碼 奧地利;AT  
主權項 一種方法,用于 a)由3R,2’R-和3R,2’S-異構體(式III)組成的非對映體混合物, 或由3R,2’R-和3S,2’R-異構體(式IIIb)組成的非對映體混合物, 分離出格隆溴銨或格隆碘銨的3R,2’R-立體異構體(式II:A=Br或I), 或者, b)由3S,2’R-和3S,2’S-異構體(式V)組成的非對映體混合物, 或由3R,2’S-和3S,2’S-異構體(式Vb)組成的非對映體混合物, 分離出3S,2’S-異構體(式IV:A=Br或I), 或者, c)由3R,2’S-和3R,2’R-異構體(式VII)組成的非對映體混合物, 或由3R,2’S-和3S,2’S-異構體(式VIIb)組成的非對映體混合物, 分離出格隆銨的噻吩基相似體的3R,2’S-立體異構體(式VI:A=Br或I), 或者, d)由3S,2’S-和3S,2’R-異構體(式IX)組成的非對映體混合物, 或由3S,2’R-和3R,2’R-異構體(式IXb)組成的非對映體混合物, 分離出3S,2’R-異構體(式VIII:A=Br或I), 其特征在于,在季鹽化為上述非對映體混合物的過程中使用合適的溶劑,用以得到作為沉淀而富集的、各個待分離的立體異構體,和/或在于在合適的溶劑或溶劑混合物中重結晶上述季鹽化合物的非對映體混合物并從中得到富集的各個希望的異構體。  
摘要 本發(fā)明涉及一種富集R,R-或S,S-構型的格隆銨異構體及其具有R,S-或S,R-構型的噻吩基衍生物的方法。  
國際公布 2004-07-01 WO2004/054971 德  
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