| 公開(公告)號 | CN1751046A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004212.1 |
| 申請日期 | 2004.01.29 |
| 專利名稱 | 取代的六氫吡嗪并(1,2-a)嘧啶-4,7-二酮衍生物,其制備方法及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349672.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·弗洛爾;S·施滕格林;M·戈塞爾;T·克拉邦德;J·斯普納莫爾;P·薩法爾;M·斯姆爾奇納 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-29 PCT/EP2004/000769 |
| 進入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其生理可耐受的鹽， 其中各符號的含義為 A表示可含有一個或多個選自N、O和S的雜原子的3-12元單-、二-或螺二環(huán)，并且所述3-12元環(huán)可以含有其它取代基如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基； R11、R12、R13、R14、R15彼此獨立地為H、(C1-C6)-烷基、雜環(huán)； n為0、1； m為0、1、2、3、4、5、6； R1為R8、(C1-C6)-亞烷基-R8、(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亞烷基-R8、COO-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、亞炔基-R9、(C1-C4-烷基)-雜環(huán)，其中亞烷基可以被F取代； R8、R9彼此獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、雜環(huán)、(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)或環(huán)系統(tǒng)可以被取代基取代最多3次，所述取代基選自F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2； R2為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、(C1-C6)-烷基-N(R13)(R14)、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、COO-(C2-C6)-鏈烯基、CO-N((C1-C6)-烷基)2、雜環(huán)，其中雜環(huán)不可以通過氮原子結(jié)合； R3、R4、R5彼此獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2； R6為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的六氫吡嗪并[1，2-a]嘧啶-4，7-二酮衍生物，及其生理上可耐受的鹽和生理功能性衍生物。本發(fā)明也涉及其中的基團具有所述含義的式I化合物，其生理上可耐受的鹽及其制備方法。所述化合物可用作例如減食欲藥。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072076 德 |
