| 公開(公告)號 | CN1753884A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005029.3 |
| 申請日期 | 2004.03.01 |
| 專利名稱 | 阿片類受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D333/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/32(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.7 US 60/453,243 |
| 申請(專利權)人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·J·布蘭科-皮利亞多;D·R·貝尼什;C·H·米奇;竹內久美子 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-01 PCT/US2004/003368 |
| 進入國家日期 | 2005.08.24 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物、其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、對映異構體、外消旋物、非對映異構體或其混合物： 其中 當K為0時，X1、X2、X3、X4之一為S或O原子，其余獨立選自C、CH或N；且其中當j為0時，X5、X6、X7和X8之一為S或O，其余獨立選自C、CH或N；前提是k和j不同時為0或1；前提是每個A或B環(huán)具有不多于2個氮原子；且前提是環(huán)中的雙鍵根據(jù)化合價存在或不存在； n為0、1、2或3； k為0或1； j為0或1； p為0、1或2； E為O或NH； R1和R2獨立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基或SO2C1-C8烷基雜環(huán)、C4-C10烷基環(huán)烷、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中烷基、鏈烯基和芳基基團的每一個均任選被1-5個獨立選自下列的基團取代：C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)、C4-C10烷基環(huán)烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8；且其中R1和R2任選互相結合形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，所述含氮雜環(huán)可以具有選自下列基團的取代基：氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、鹵素、C1-C8鹵代烷基； R3和R3′彼此獨立選自：氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基； R4和R5彼此互相獨立選自：氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8鹵代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；其中R4和R5均只在碳原子上與各自的環(huán)連接，且其中y為0、1、2或3；且其中z為0、1、2或3； R6和R7彼此互相獨立選自：氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基或SO2C1-C8烷基雜環(huán)、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C7環(huán)烷、C1-C10烷基環(huán)烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中每個烷基、鏈烯基和芳基基團任選被1-5個獨立選自下列的基團取代：C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基和C1-C8烷基芳基，其中R6和R7可以分別與它們連接的氮原子一起或與它們所連接的氮原子相鄰的0、1或2個原子一起形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，所述含氮雜環(huán)可以進一步被選自下列的基團取代：氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵素和鹵代烷基； R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C5-C8烷基芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基； m為1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)化合物或它們藥學上可接受的鹽、溶劑化物、對映異構體、外消旋物、非對映異構體或其混合物、制劑及其使用方法，在式(I)中，各變量與說明書中定義相同。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080996 英 |
