| 公開(公告)號 | CN1759104A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006480.7 |
| 申請日期 | 2004.03.22 |
| 專利名稱 | 用于治療HIV介導(dǎo)的疾病的非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑Ⅰ |
| 主分類號 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/12(2006.01)I;C07D271/113(2006.01)I;C07D285/13(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.24 US 60/457,130 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·P·杜恩;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-22 PCT/EP2004/002995 |
| 進入國家日期 | 2005.09.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其水合物、溶劑化物、包合物和酸加成鹽，其中： X1選自R5O、R5S(O)n、R5CH2、R5CH2O、R5CH2S(O)n、R5OCH2、R5S(O)nCH2和NR5R6； X2選自鄰-亞苯基、1，2-亞環(huán)己烯基、O、S和NR7； R1和R2： (i)各自獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、硝基和氰基；或者 (ii)一起是-CH＝CH-CH＝CH-；或者 (iii)與它們所連接的碳一起形成含有一個或兩個雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)或雜環(huán)，所述的雜原子獨立地選自O(shè)、S和NH； R3和R4各自獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨�；�、硝基和氰基； R5選自苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的苯基、所述的萘基、所述的吡啶基、所述的嘧啶基、所述的吡嗪基和所述的吡咯基任選被1-3個取代基取代，所述的取代基獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨�；�、�；⑼檠豸驶�、氨甲酰基、N-烷基氨甲酰基、N，N-二烷基氨甲�；⑾趸颓杌�； R6為氫、C1-6烷基或�；�； R7為氫或任選被1個或2個取代基取代的C1-6烷基，所述的取代基獨立地選自羥基、烷氧基、巰基、烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺酰基、鹵素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基烷基、烷氨基烷基和二烷氨基烷基； n為0-2的整數(shù)； 條件是如果X2為鄰-亞苯基，那么R5不能為未被取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)雜環(huán)化合物及其可藥用鹽和溶劑化物，其中R1、R4、X1和X2如概述中所定義，還涉及用式(I)化合物來抑制或調(diào)控人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的方法，含有式(I)化合物與至少一種溶劑、載體或賦形劑的藥物組合物，以及制備式(I)化合物的方法。所述化合物用于治療涉及HIV和遺傳相關(guān)性病毒的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085411 英 |
