[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中間體的改進的單釜合成
公開(公告)號
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CN1250540C
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公開(公告)日
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2006.04.12
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申請(專利)號
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CN02103180.0
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申請日期
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2002.02.04
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專利名稱
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[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中間體的改進的單釜合成
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)N;C07D213/46(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.2.2 IN 129/Del/2001
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申請(專利權)人
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國家藥品教育和研究學會
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發(fā)明(設計)人
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哈曼德·帕爾·森格·查拉;佩明德·森格·約哈;阿卡·米特爾;拉姆·阿夫塔·米納;維倫德拉·森格·尼戈爾
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地址
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印度旁遮普邦
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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黃 健
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國省代碼
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印度;IN
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主權項
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一種制備式1的甲酮的方法,所說的方法包括以下步驟: (a)將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在有機溶劑、堿和相轉移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合,其中所述有機溶劑選自四氫呋喃、二乙醚、二噁烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亞砜,所述堿選自堿金屬或堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽或乙酸鹽,所述相轉移催化劑選自式8的四烷基銨或鏻鹽, 其中Y是氮或磷,R1、R2、R3和R4相同或不同,表示具有1-20個碳原子的烷基,X是Cl-、Br-、I-、HSO4-、硫酸、磷酸或四氟硼酸陰離子; (b)在-10℃至+90℃下向步驟(a)的含有式5乙腈衍生物的反應混合物中添加氧化劑,其中氧化劑選自提供過氧離子的制劑; (c)將步驟(b)的反應混合物冷卻,并且用酸中和,之后用有機溶劑萃取; (d)除去有機溶劑并將式1的甲酮結晶。
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摘要
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本發(fā)明提供一種用于制備[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮的簡單的一步方法,該方法包括將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在溶劑、堿和相轉移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合。
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國際公布
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