[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中間體的改進的單釜合成
|
公開(公告)號
|
CN1250540C
|
|
公開(公告)日
|
2006.04.12
|
|
申請(專利)號
|
CN02103180.0
|
|
申請日期
|
2002.02.04
|
|
專利名稱
|
[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中間體的改進的單釜合成
|
|
主分類號
|
C07D401/06(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)N;C07D213/46(2006.01)N
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
2001.2.2 IN 129/Del/2001
|
|
申請(專利權)人
|
國家藥品教育和研究學會
|
|
發(fā)明(設計)人
|
哈曼德·帕爾·森格·查拉;佩明德·森格·約哈;阿卡·米特爾;拉姆·阿夫塔·米納;維倫德拉·森格·尼戈爾
|
|
地址
|
印度旁遮普邦
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司
|
|
代理人
|
黃 健
|
|
國省代碼
|
印度;IN
|
|
主權項
|
一種制備式1的甲酮的方法，所說的方法包括以下步驟： (a)將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在有機溶劑、堿和相轉移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合，其中所述有機溶劑選自四氫呋喃、二乙醚、二噁烷、1，2-二氯乙烷、1，2-二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亞砜，所述堿選自堿金屬或堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽或乙酸鹽，所述相轉移催化劑選自式8的四烷基銨或鏻鹽， 其中Y是氮或磷，R1、R2、R3和R4相同或不同，表示具有1-20個碳原子的烷基，X是Cl-、Br-、I-、HSO4-、硫酸、磷酸或四氟硼酸陰離子； (b)在-10℃至+90℃下向步驟(a)的含有式5乙腈衍生物的反應混合物中添加氧化劑，其中氧化劑選自提供過氧離子的制劑； (c)將步驟(b)的反應混合物冷卻，并且用酸中和，之后用有機溶劑萃取； (d)除去有機溶劑并將式1的甲酮結晶。
|
|
摘要
|
本發(fā)明提供一種用于制備[2，8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮的簡單的一步方法，該方法包括將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在溶劑、堿和相轉移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合。
|
|
國際公布
|
|
...
