| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1765911A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510101327.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2-18F-2-脫氧-D-葡萄糖的合成工藝 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H1/00(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H1/00(2006.01)I;C07H3/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 唐剛?cè)A |
| 地址 | 510515廣東省廣州市同和南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 廣州三環(huán)專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 程躍華 |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 2-18F-2-脫氧-D-葡萄糖的合成工藝，其特征在于，包括以下步驟： (a)親核氟化試劑18F-的在柱捕集：由醫(yī)用回旋加速器通過(guò)18O(p，n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F-靶水，在惰性氣體傳輸下，經(jīng)過(guò)置于放射性探測(cè)器中的QMA陰離子小柱，18F-被捕集在柱上，回收18O-水； (b)親核取代反應(yīng)的準(zhǔn)備：在真空條件下，含相轉(zhuǎn)移催化劑的質(zhì)子惰性溶劑將18F-洗脫入密封反應(yīng)瓶中，加熱混合溶液至60～95℃，減壓蒸發(fā)，得到干燥的相轉(zhuǎn)移催化劑-18F-復(fù)合物； (c)親核氟化反應(yīng)：在惰性氣體作用下，溶解于質(zhì)子惰性溶劑的前體三氟甘露糖溶液被壓入步驟b中所述反應(yīng)瓶中，80～90℃加熱反應(yīng)5～10分鐘，減壓，冷卻； (d)氟化中間體的在柱捕集：在惰性氣體作用下，水被壓入到反應(yīng)瓶中，與氟化中間體混合，混合物通過(guò)C18小柱，氟化中間體被捕集在柱上，用惰性氣體吹干小柱； (e)在柱固相堿水解：堿溶液被裝載到C18小柱中，室溫水解2-3分鐘； (f)在柱中和及分離純化：用水淋洗C18小柱，洗提液依次通過(guò)C18小柱、AG50w-X8小柱、Al2O3中性分離小柱及無(wú)菌濾膜，收集洗提液，得中性18F-FDG注射液。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及PET(正電子發(fā)射斷層顯像)的應(yīng)用領(lǐng)域，具體涉及PET技術(shù)中最常用的放射性藥物2-18F-2-脫氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成工藝。本發(fā)明所述的2-18F-2-脫氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成工藝，包括以下步驟：(a)親核氟化試劑18F的在柱捕集；(b)親核取代反應(yīng)的準(zhǔn)備；(c)親核氟化反應(yīng)；(d)氟化中間體的在柱捕集；(e)在柱固相堿水解；(f)在柱中和及分離純化。本發(fā)明所述的合成工藝可應(yīng)用于現(xiàn)有的主流設(shè)備如TRACERlab FXF-N、TRACERlab Fx FDG及其他18F-FDG自動(dòng)化合成系統(tǒng)中，相對(duì)于上述設(shè)備的現(xiàn)有工藝，本合成工藝是一種更為簡(jiǎn)易、快速、高效、高穩(wěn)定性、高純度的18F-FDG合成工藝。本發(fā)明所述的合成工藝也可用于制造新型18F-FDG合成模塊。 |
| 國(guó)際公布 |
