公開(公告)號
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CN1255107C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN02136837.6
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申請日期
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2002.09.05
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專利名稱
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米非司酮半固體骨架制劑的組合物
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主分類號
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A61K31/565(2006.01)I
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分類號
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A61K31/565(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;深圳市資福實(shí)業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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顧林金;吳良信
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地址
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200040上海市北京西路1320號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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羅大忱
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種米非司酮半固體骨架制劑的組合物,其特征在于組分和含量為:米非司酮0.5~5wt%,表面活性劑1~50wt%,半固體骨架的載體45~98.5wt%; 表面活性劑選自聚氧乙烯蓖麻油雙甘油酯、聚氧乙烯(6)失水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯單月桂酸山梨酯、聚氧乙烯單油酸山梨酯、聚氧乙烯月桂醇醚、聚氧乙烯(10)單月桂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、葵酸月桂酸甘油酯或己酸月桂酸甘油酯中的一種或一種以上; 半固體骨架的載體選自聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇酐單硬脂酸酯、12~18碳脂肪酸甘油酯或硬脂酸丙二醇酯中的一種或一種以上。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種米非司酮半固體骨架制劑的組合物。其組分和含量包括:米非司酮0.5~5wt%,HLB>12以上的表面活性劑1~50wt%,半固體骨架的載體45~98.5wt%。本發(fā)明的組合物溶出性能好,有較強(qiáng)的抗早孕作用,其大鼠的Ed50約為市售片劑的17倍。狗的生物利用度是市售片劑的5倍。采用多中心隨機(jī)雙盲臨床研究(240對),本發(fā)明以1/3劑量50mg與市售片劑150mg達(dá)到同樣的臨床效果。本發(fā)明的米非司酮膠囊具有服用劑量低、不良反應(yīng)少和生物利用度高的優(yōu)點(diǎn)。
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國際公布
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