取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
|
公開(公告)號(hào)
|
CN1784407A
|
|
公開(公告)日
|
2006.06.07
|
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200480012010.1
|
|
申請(qǐng)日期
|
2004.03.19
|
|
專利名稱
|
取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
|
|
主分類號(hào)
|
C07D487/04(2006.01)I
|
|
分類號(hào)
|
C07D487/04(2006.01)I
|
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.3.21 EP 03290728.9
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會(huì)社
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
|
|
地址
|
法國(guó)巴黎
|
|
頒證日
|
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2004-03-19 PCT/EP2004/004013
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.11.03
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
|
|
代理人
|
沙永生
|
|
國(guó)省代碼
|
法國(guó);FR
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子； Y代表鍵、羰基、亞甲基，該亞甲基可任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基； R1表示2，3，或4-吡啶環(huán)或2，4或5-嘧啶環(huán)，這些環(huán)任選地被以下的基團(tuán)取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子； R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：C1-6烷基、苯基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3表示氫原子、或C1-6烷基； R4表示C1-2全鹵代烷基或C1-3鹵代烷基； R5表示氫、C1-6烷基或鹵原子； n代表0-3；p+q＝0-3。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽，其中：X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子、或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子；Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基；R1表示2，3或4-吡啶環(huán)或2，4，或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可被任選地取代；R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)可被任選地取代；R3表示氫原子或C1-6烷基；R4代表C1-2全鹵代烷基或C1-3鹵代烷基；R5代表氫原子、C1-6烷基或鹵原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默氏病。
|
|
國(guó)際公布
|
2004-09-30 WO2004/083210 英
|
...
