公開(公告)號(hào)
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CN1791575A
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公開(公告)日
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2006.06.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480013353.X
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申請(qǐng)日期
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2004.05.17
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專利名稱
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氰基氟代吡咯烷
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主分類號(hào)
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C07D207/16(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.15 JP 137062/2003
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大正制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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福島浩;高橋正人;三上綾子
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-05-17 PCT/JP2004/006983
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.11.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭 煜;鄒雪梅
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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氰基氟代吡咯烷化合物、或其可藥用鹽、或它們的水合物,所述化合物由下式(I)表示, [式中,A表示氫原子或氟原子, R1及R2相同或不同,為氫原子、為可被選自取代基Y1組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基、為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烷基;為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烷基烷基;為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)2~6的烯基;為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烯基;為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烯基烷基;或R1與R2相鄰的碳原子一起,形成可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~10的環(huán)烷基, x表示單鍵或碳數(shù)1~3的亞烷基, R3為式-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5、-NR4R6、-SO2R5、-SO2NR4R5、-OCONR4R5、-CH=CH=R7、-C≡C-R7表示的基團(tuán),或表示選自含有至少1個(gè)氧和/或硫、可進(jìn)一步含有氮原子的雜芳基及6元含氮芳香環(huán)或其9~11元稠環(huán)中的雜芳基(雜芳基可被選自取代基Y3組中的1個(gè)以上的取代基取代), (上式中,R4及R6相同或不同,表示氫原子;表示可被選自取代基Y4組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~10的烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烷基烷基;或表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳烷基, R5表示可被選自取代基Y4組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~10的烷基、或-(C1-3亞烷基)-Q或Q,其中,C1-3亞烷基可被選自鹵原子及羥基中的一個(gè)以上取代基取代,Q表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~10的環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~10的橋環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)2~10的烯基;表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~10的環(huán)烯基;表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~10的橋環(huán)烯基;及表示選自可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳基中的脂肪族或芳香族烴;或表示可被選自取代基Y5組中一個(gè)以上的取代基取代的雜環(huán),R5中的芳基或雜環(huán)與結(jié)合在構(gòu)成環(huán)的原子上的相鄰取代基一起,可形成5~8元環(huán),也可在環(huán)內(nèi)含有一個(gè)以上的雜原子, R4、R5或R6,R4及R5,R4及R6,和R5及R6,與相鄰的雜原子一起,可形成可被選自取代基Y5組中一個(gè)以上的取代基取代的4~10元的雜環(huán), R7表示氫原子;表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基;表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳基;或表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的雜芳基,), 取代基Y1組表示的組選自鹵原子、羥基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳數(shù)3~5的環(huán)烷基氧基及碳數(shù)1~6的烷氧基, 取代基Y2組表示的組選自鹵原子、羥基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳數(shù)3~5的環(huán)烷基氧基、碳數(shù)1~6的烷氧基及碳數(shù)1~6的烷基, 取代基Y3組表示的組選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N=CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同,表示氫原子;表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烷基烷基;或表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基)、可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基或可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基, 取代基Y4組表示的組選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N=CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同,表示氫原子;表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烷基烷基;或表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基)、或可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基, 取代基Y5組表示的組選自氧基、鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N=CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同,表示氫原子;表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1~6的烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3~6的環(huán)烷基;表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4~9的環(huán)烷基烷基;或
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摘要
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本發(fā)明涉及右式(I)表示的氰基氟代吡咯烷化合物、其可藥用鹽、及它們的水合物,其可用于通過(guò)阻斷二肽酰肽酶IV(DPPIV)來(lái)改善的疾病或狀態(tài)、糖尿病、免疫疾病等的預(yù)防或治療藥(式中,A表示氫原子或氟原子,R1及R2與說(shuō)明書中定義相同,X表示單鍵或碳數(shù)1~3的亞烷基,R3表示-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5等)。
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國(guó)際公布
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2004-11-25 WO2004/101514 日
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