| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1800187A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610041663.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.13 |
| 專利名稱 | 塔斯品堿的制備方法以及在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D493/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D493/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賀浪沖 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賀浪沖;李義平;盧 聞;張彥民;張 健;何 強(qiáng);杜 娟;吳嬌芬 |
| 地址 | 710061陜西省西安市朱雀大街205號(hào)西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安永生專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 申忠才 |
| 國(guó)省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種塔斯品堿的制備方法，其特征在于它包括下列步驟： (1)配置溶解液 按常規(guī)方法配置濃度為0.5～2％的鹽酸溶液，作為溶解液； (2)溶解紅毛七總堿 取紅毛七總堿裝入反應(yīng)釜內(nèi)，加入紅毛七總堿重量10～12倍濃度為0.5～2％的鹽酸溶液，用攪拌機(jī)攪拌使其充分溶解，制成紅毛七總堿溶液； (3)吸附分離 將步驟(2)制備的紅毛七總堿溶液上紅毛七總堿1倍重量的樹(shù)脂柱，柱徑與柱高比為1∶3，吸附流速為每小時(shí)1.0～1.2倍柱體積，在常溫常壓下進(jìn)行吸附分離； (4)配置洗脫液 將氨水與甲醇按體積比為2∶98配制成洗脫液； (5)洗脫 將步驟4配置的洗脫液20倍柱體積以流速為每小時(shí)0.5～0.6倍柱體積洗脫，按每倍柱體積分別收集洗脫液； (6)減壓濃縮 合并3～10倍柱體積洗脫液，45℃、0.08MPa減壓濃縮至不含洗脫液，得分離物； (7)重結(jié)晶 先進(jìn)行結(jié)晶，將步驟6制備的分離物放入容器內(nèi)，加入分離物20倍量的甲醇，80℃加熱溶解，趁熱抽濾，室溫靜置24小時(shí)，再進(jìn)行抽濾，得塔斯品堿粗品；按上述方法重結(jié)晶，置于干燥器中，110℃、烘1小時(shí)，得塔斯品堿純品； (8)按塔斯品堿的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行檢驗(yàn)，檢驗(yàn)合格后包裝入庫(kù)。 |
| 摘要 | 一種塔斯品堿的制備方法以及在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用，塔斯品堿的制備方法包括步驟配置溶解液、溶解紅毛七總堿、吸附分離、配置洗脫液、洗脫、減壓濃縮、重結(jié)晶、檢驗(yàn)步驟。塔斯品堿制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。塔斯品堿制備方法具有工藝步驟簡(jiǎn)單、產(chǎn)品純度高等優(yōu)點(diǎn)，可進(jìn)行中間放大試驗(yàn)。塔斯品堿經(jīng)體外試驗(yàn)和體內(nèi)試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果表明塔斯品堿有抑制血管生成的作用，明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞遷移，抑制主動(dòng)脈環(huán)血管生成，并抑制雞胚尿囊膜血管生成。通過(guò)體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明塔斯品堿抑制血管生成的多個(gè)過(guò)程，而顯示明顯的抑制血管生成的藥理作用及治療腫瘤的作用。 |
| 國(guó)際公布 |
