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紅景天甙類(lèi)化合物的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海藥谷藥業(yè)有限公司/惠永正;曾志宏;劉俊耀
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1256341C  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.17  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02137490.2  
申請(qǐng)日期 2002.10.17  
專(zhuān)利名稱(chēng) 景天甙類(lèi)化合物的合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07H15/18(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海藥谷藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 惠永正;曾志宏;劉俊耀  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)松濤路563號(hào)B座2樓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種紅景天甙類(lèi)化合物的合成方法,其特征是在有機(jī)溶劑中,以結(jié)構(gòu)式為的1-糖亞胺酯和由結(jié)構(gòu)式為的取代的苯乙醇為原料,在路易斯酸催化劑及脫水劑的存在下,于-78℃-室溫下,反應(yīng)1-5小時(shí),再加入淬滅劑,生成結(jié)構(gòu)式為的多取代的紅景天甙類(lèi)化合物,其中: X為或 R1為H、乙;⑻匚祯;虮郊柞;;R2同時(shí)為或不同時(shí)為氫,1-10個(gè)碳的烷基氧基,有機(jī)溶劑是指二氯甲烷,甲苯,四氫呋喃,乙腈或它們的混合溶劑, 路易斯酸催化劑是指三氟化硼乙醚,三氟甲磺酸,三氟甲磺酸三甲基硅酯或三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅酯, 脫水劑是指無(wú)水MgCl2、無(wú)水CaCO3、無(wú)水MgSO4、無(wú)水Na2SO4、3-5分子篩, 淬滅劑是指水、三乙胺、碳酸氫鈉飽和水溶液或氫氧化鈉。  
摘要 本發(fā)明涉及一種紅景天甙類(lèi)化合物的合成方法,它以1-糖亞胺酯和取代的苯乙醇為原料,在三氟化硼乙醚、三氟甲磺酸、三氟甲磺酸三烷基硅酯或高氯酸等路易斯酸的催化下,生成多取代的紅景天甙類(lèi)化合物,再在堿金屬的氫氧化物、碳酸鹽或甲醇鹽的作用下,生成紅景天甙類(lèi)化合物。該方法簡(jiǎn)便,產(chǎn)率高,是一種適合工業(yè)化生產(chǎn)的方法。  
國(guó)際公布  
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