| 公開(公告)號 | CN1812977A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018416.0 |
| 申請日期 | 2004.04.14 |
| 專利名稱 | 取代羧酸 |
| 主分類號 | C07D307/80(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/80(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07C69/616(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D277/66(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07C53/136(2006.01)I;C07D307/92(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 US 60/467,057 |
| 申請(專利權(quán))人 | 藥物研發(fā)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·C·萬贊特;D·懷特豪斯;K·庫姆斯;S·胡 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-14 PCT/US2004/011371 |
| 進入國家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 及其制藥用鹽，其中， n是0、1、2、3或4； R1是H、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基或C3-C6鏈烯基； R2是苯基、苯基(C1-C4)烷基、C1-C6烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)NH2、-(C1-C4)烷基-C(O)NH(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-S(O)b-(C1-C4)烷基、(C1-C4)羥烷基、-(C1-C4)烷基-雜環(huán)烷基，其中所述雜環(huán)烷基基團任選稠合到苯基環(huán)上，并且其中所述雜環(huán)烷基部分和/或苯基部分任選被總共1、2、3或4個獨立地為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-SO2-(C1-C4)烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基的基團取代； 其中b是0、1或2； R20、R21、R22和R23獨立地為H、芳基烷氧基、芳基烷基、鹵素、烷基、鹵代烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、NH-芳基、NHC(O)-(C1-C4烷基)-芳基、N(C1-C4烷基)C(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基或-N(C1-C4烷基)SO2芳基，其中上述每個芳基基團均任選被1、2、3或4個獨立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、OH、NO2、鹵代烷基、鹵代烷氧基的基團取代； L是-SO2NH-、-SO2N(C1-C4)烷基-、-NHSO2-、-N(C1-C4烷基)SO2-、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)烷基-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)-、-NH-、-(C1-C6烷基)-O-N＝或-N(C1-C4烷基)-，其中所述烷基基團任選被苯基取代，其中所述苯基任選被1、2、3或4個獨立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、OH、NO2、鹵代烷基或鹵代烷氧基的基團取代； L3是一條鍵、不存在、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-、-C(O)-、-C(O)NH-或-NHC(O)-； A-環(huán)是選自苯基、萘基和芴基的芳基基團，或雜芳基，每個都任選被1、2或3個獨立地為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基團取代； Q是H、芳基、雜芳基、-雜芳基-烷基、-芳基-雜芳基、芳基-C(O)-芳基、芳基-(C1-C4烷基)-芳基、雜芳基-(C1-C4烷基)-芳基、-雜芳基-芳基，其中所述芳基基團為苯基、萘基或芴基，每個都任選被1、2、3或4個獨立地為C1-C6烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、NR6R7或苯基的基團取代； 其中， R6和R7獨立地為H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、烷酰基、芳基烷�；�、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、雜芳基羰基、雜芳基、雜環(huán)烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基或-SO2-芳基，其中所述環(huán)狀基團任選被1、2、3或4個獨立地為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基的基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其可用于治療胰島素抵抗或高血糖相關(guān)的代謝紊亂癥。這些化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP-1B)的抑制劑，其可用于治療糖尿病和其它PTB-1B介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明的化合物也可用于治療上述疾病的藥學(xué)組合物和方法中。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099168 英 |
