| 公開(公告)號 | CN1812979A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018474.3 |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 作為蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制劑的取代氨基羧酸 |
| 主分類號 | C07D307/91(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/91(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D317/56(2006.01)I;C07C323/59(2006.01)I;C07D333/76(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 US 60/466,870 |
| 申請(專利權(quán))人 | 藥物研發(fā)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·懷特豪斯;S·胡;M·C·成贊特;G·帕克 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-30 PCT/US2004/013700 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物 及其藥學(xué)可接受的鹽，其中， R1為氫、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基或C3-C6烯基； R6和R7獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、任選地被1或2個(gè)獨(dú)立地選自氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、-NH芳基、-N(C1-C6烷基)芳基和CO2H的基團(tuán)所取代的(C1-C8)烷�；⒎蓟�(C1-C6)烷�；�、(C1-C6)烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、雜芳基羰基、雜芳基、雜環(huán)烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、-C(＝NH)NH2、-C(＝N-C(O)C1-C6烷氧基)NH-C(O)C1-C6烷氧基或-SO2-芳基，其中上述基團(tuán)中的每一個(gè)的環(huán)狀部分任選地被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立地為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NO2、OH、CO2H、CN、C2-C6烷�；�、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基的基團(tuán)所取代； R8為氫、(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷酰基，其中芳基任選地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、NO2、C1-C4鹵代烷基或C1-C4鹵代烷氧基所取代； R20、R21、R22和R23獨(dú)立地選自氫、芳基烷氧基、芳基烷基、鹵素、烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、NH-芳基、-N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基、-N(C1-C4烷基)SO2芳基，其中芳基任選地被1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、OH、NO2、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基的基團(tuán)所取代； L2為化學(xué)鍵、-O-(C1-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-、-N(R8)C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)N(R8)-； L3為化學(xué)鍵、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-、-C2-C6烯基、-C(O)-、(C1-C4)烷基-O-、-C(O)NH-或-NHC(O)-； L4為-(C1-C6)烷基-、-S(O)u-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-S(O)u-(C1-C4)烷基-、-C2-C6烯基、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基-、-O-C1-C6烷基-、或C1-C6烷基-O-； 其中，u為0、1或2； A環(huán)為苯基、萘基、異吲哚基、吲哚基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、苯并呋喃基、苯并咪唑基或1H-吲唑基，其中的每一個(gè)均任選地被1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基或N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基團(tuán)所取代； Q為-雜芳基-(C1-C4)烷基-芳基、-芳基-(C1-C4)烷基-雜芳基、-雜芳基或芳基，其中的每一個(gè)均任選地被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立地為烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、C1-C6烷�；1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、苯基、C1-C6烷�；幕鶊F(tuán)所取代； Q2為氫或芳基，其中所述芳基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素的基團(tuán)所取代；并且 Y和Y’獨(dú)立地為化學(xué)鍵或-(C1-C4)烷基-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽：其用于治療與胰島素抵抗、瘦體素抵抗或高血糖有關(guān)的代謝紊亂。本發(fā)明的化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑，特別是蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)的抑制劑，其用于治療糖尿病和其它例如癌癥、神經(jīng)變性疾病等之類的PTP介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明還公開了含有本發(fā)明的化合物的藥物組合物和使用這些化合物治療上述病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099171 英 |
