| 公開(公告)號(hào) | CN1816541A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019181.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.04 |
| 專利名稱 | VR-1拮抗劑取代-1-酞嗪胺 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.9 GB 0310726.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·布盧爾頓;F·伯坎普;S·R·弗萊徹爾;B·A·瓊斯;E·G·麥基弗 |
| 地址 | 英國英格蘭赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-05-04 PCT/GB2004/001942 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中Ar為苯基、含1、2或3個(gè)氮原子的六元雜芳基、或含1、2、3或4個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子且最多一個(gè)雜原子為氧或硫的五元雜芳基，Ar任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、鹵代C1-6烷基、鹵代C2-6烯基、鹵代C2-6炔基、羥基C1-6烷基、羥基C2-6烯基、羥基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺�；1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、鹵代C1-6烷氧基、鹵代C2-6烯氧基、鹵代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5，其中各R4和R5獨(dú)立為氫或C1-6烷基； R1為苯基、含1、2或3個(gè)氮原子的六元雜芳基、或含1、2、3或4個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子且最多一個(gè)雜原子為氧或硫的五元雜芳基，Ar任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、鹵代C1-6烷基、鹵代C2-6烯基、鹵代C2-6炔基、羥基C1-6烷基、羥基C2-6烯基、羥基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、鹵代C1-6烷氧基、鹵代C2-6烯氧基、鹵代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5，其中R4和R5定義同上； R2為氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、NR6R7，其中R6和R7獨(dú)立為氫、C1-6烷基或C1-6羥烷基，或R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成任選含氧環(huán)原子的4、5或6-元穩(wěn)定雜環(huán)； R3為氫或C1-6烷基； 各X、Y和Z為N或CR8，其中R8為氫、鹵素或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供為VR-1拮抗劑的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中Ar和R1為苯基或雜芳基，R2一般為氫，R3為氫或烷基，且X、Y和Z一般為CH或N；包含該化合物的藥用組合物；化合物在治療中的用途；化合物在制備用于治療疼痛或炎癥的藥物中的用途；以及治療疼痛或炎癥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099177 英 |
