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氨基酸衍生物以及含有該衍生物作為有效成分的藥劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 小野藥品工業(yè)株式會社/世古卓哉;加藤仁
公開(公告)號 CN1269801C  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(專利)號 CN99810097.8  
申請日期 1999.06.25  
專利名稱 氨基酸衍生物以及含有該衍生物作為有效成分的藥劑  
主分類號 C07C323/60(2006.01)I  
分類號 C07C323/60(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1998.6.26 JP 195125/98  
申請(專利權)人 小野藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設計)人 世古卓哉;加藤仁  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 1999-06-25 PCT/JP1999/003409  
進入國家日期 2001.02.26  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;楊麗琴  
國省代碼 日本;JP  
主權項 通式(I)所示的氨基酸衍生物、其無毒鹽或其水合物: 式中: R1代表: 2)C1~8烷氧基, 3)苯基, 4)C3~8環(huán)烷基, 5)雜環(huán)基,或 6)被雜環(huán)基取代的C1~4烷基, 上述R1中所有苯基、C3~8環(huán)烷基和雜環(huán)基也可以被1~3個選自下列(i)~(xi)的取代基取代: (i)C1~4烷基, (ii)C1~4烷氧基, (iii)苯基, (iv)苯氧基, (v)芐氧基, (vi)-SR5,其中R5代表氫原子或C1~4烷基, (vii)C2~5酰基, (Viii)鹵原子, (ix)C1~4烷氧羰基, (x)硝基, (xi)-NR6R7,其中R6和R7獨立地是氫原子、C1~4烷基或C1~4烷氧羰基,或者R6和R7與它們所連接的氮原子合在一起代表必須含1個氮原子,且任選地還可含有1個氮原子或1個氧原子的5~7員飽和雜環(huán), A代表-CO-, R2代表氫原子或C1~4烷基, D代表C1~4亞烷基, E代表: 5)-O-, 6)-S-,或 7)-SO-, R3代表 1)碳環(huán)基,或 3)碳環(huán)基取代的C1~4烷基, 上述R3中所有碳環(huán)基也可以被1~3個選自下列(i)~(xi)的取代基取代: (i)C1~4烷基, (ii)C1~4烷氧基, (iii)苯基, (iv)苯氧基, (v)芐氧基, (vi)-SR13,其中R13代表氫原子或C1~4烷基, (vii)C2~5; (Viii)鹵原子, (ix)C1~4烷氧羰基, (x)硝基, (xi)-NR14R15,其中R14和R15獨立地是氫原子、C1~4烷基或C1~4烷氧羰基,或者R14和R15與它們所連接的氮原子合在一起代表必須含1個氮原子,且任選地還可含有1個氮原子或1個氧原子的5~7員飽和雜環(huán), J代表J1或J2, J1代表: 2)-NR16-,其中R16代表氫原子或C1~4烷基, J2代表 1)-NR17-,其中R17代表NR18R19(其中R18和R19各自獨立地代表氫原子或C1~4烷基)、-(C1~4亞烷基)-OH、或-(C1~4亞烷基)-O-(C2~5酰基), 2)-NR20-NR21-,其中R20和R21各自獨立地代表氫原子或C1~4烷基,或 3)-NR22-(C1~4亞烷基)-NR23,其中R22和R23各自獨立地代表氫原子或可被1個苯基取代的C1~4烷基, R4代表R4-1、R4-2或R4-3, R4-1代表: 2)碳環(huán)基,或 4)被1~3個下列(i)的取代基取代的C1~8烷基; (i)碳環(huán)基, 其條件是當J代表-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1~4亞烷基)-NR23-時,R4-1和R17、R4-1和R21以及R4-1和R23各自與它們所連接的氮原子合在一起可以代表雜環(huán)基, 上述R4-1中的碳環(huán)基以及由R4-1和R17、R4-1和R21,以及R4-1和R23各自與它們所連接的氮原子合在一起所代表的雜環(huán)基可以被1~3個選自下列(i)~(xi)的取代基取代: (i)C1~4烷基, (ii)C1~4烷氧基, (iii)苯基, (iv)苯氧基, (v)芐氧基, (vi)-SR29,其中R29代表氫原子或C1~4烷基, (vii)C2~5; (Viii)鹵原子, (ix)C1~4烷氧羰基, (x)硝基, (xi)-NR30R31,其中R30和R31各自獨立地代表氫原子、C1~4烷基或C1~4烷氧羰基,或者R30和R31與它們所連接的氮原子合在一起代表必須含1個氮原子,且任選地還含有1個氮原子或1個氧原子的5~7員飽和雜環(huán), R4-2代表: 1)碳環(huán)基, 2)雜環(huán)基,或 3)被1~3個選自下列(i)~(v)的取代基取代的C1~8烷基, (i)碳環(huán)基, (ii)雜環(huán)基, (iii)COOR32,其中R32是氫原子或被1個苯基取代的C1~4烷 基,其中所述苯基可被C1~4烷氧基取代, (iv)SR33,其中R33代表氫原子或C1~4烷基, (v)OR34,其中R34代表氫原子或C1~4烷基, 其條件是當J代表-NR16-、-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1~4亞烷基)-NR23-時,R4-2和R16、R4-2和R17、R4-2和R21以及R4-2和R23各自與它們所連接的氮原子合在一起可以代表雜環(huán)基, 其中R4-2中的所有碳環(huán)和雜環(huán),以及由R4-2和R16、R4-2和R17、R4-2和R21以及R4-2和R23各自與它們所連接的氮原子合在一起所代表的雜環(huán)中至少有1個環(huán)是被1個羥基或1個-O-(C1~4亞烷基)-O-(C1~4烷基)取代的,且可進一步被1~2個選自下列(i)~(xiii)的取代基取代: (i)C1~4烷基, (ii)C1~4烷氧基, (iii)苯基, (iv)苯氧基, (v)芐氧基, (vi)-SR35,其中R35代表氫原子或C1~4烷基, (vii)C2~5酰基, (Viii)鹵原子, (ix)C1~4烷氧羰基, (x)硝基, (xi)-NR36R37,其中R36和R37各自獨立地代表氫原子、C1~4烷基或C1~4烷氧羰基,或者R36和R37與它們所連接的氮原子合在一起代表必須含1個氮原子,且任選地還含有1個氮原子或1個氧原子的5~7員飽和雜環(huán), (xii)羥基, (xiii)-O-(C1~4亞烷基)-O-(C1~4烷基), R4-3代表-L-M, -L-代表 1)-(可被1~3個取代基取代的碳環(huán))~, 2)-(可被1~3個取代基取代的雜環(huán))-,或 3)-(C1~4亞烷基)-(可被1~3個取代基取代的碳環(huán)或雜環(huán))-, 其條件是當J代表-NR16-、-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1~4亞烷基)-NR23-時,L和R16、L和R17、L和R21以及L和R23各自與它們所連接的氮原子合在一起可以代表-(可以被1~3個取代基取代的雜環(huán))-, M代表: 1)  
摘要 通式(I)所示化合物及其鹽,其中每個符號均如說明書中所定義的。由于能抑制N型鈣通道,因而通式(I)化合物可以用來作為腦栓塞、暫時性腦缺血發(fā)作、心臟術后的腦脊髓障礙、脊髓血管障礙、緊張性高血壓、神經癥、癲癇、哮喘、尿頻等的預防和/或治療藥,或鎮(zhèn)痛劑。  
國際公布 2000-01-06 WO2000/000470 日  
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