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他克莫司固體分散體及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 復旦大學/顧希平;裴元英
公開(公告)號 CN1820759A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200610024878.4  
申請日期 2006.03.20  
專利名稱 他克莫司固體分散體及其制備方法  
主分類號 A61K31/7048(2006.01)I  
分類號 A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 復旦大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 顧希平;裴元英  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 他克莫司固體分散體,其特征是由藥物活性成分他克莫司和載體材料組成,所述的藥物與載體材料的重量比為1∶5~1∶20;所述載體材料選自泊洛沙姆188(F68)、聚維酮PVPk29/32、硬脂酸聚烴氧(40)酯(S40)或羥丙甲纖維素(HPMCE3)。  
摘要 本發(fā)明屬化學制藥領(lǐng)域,具體涉及一種免疫抑制劑他克莫司固體分散體及其制備方法。本發(fā)明采用他克莫司為藥物活性成分,加入載體材料,分別采用溶劑法、溶劑—熔融法、冷凍干燥法制備他克莫司固體分散體,固體分散體進一步制成膠囊劑。本發(fā)明能增大藥物溶解度和溶出速度,藥物在水中的溶解度比原料藥物提高5~500倍,在溶出介質(zhì)中45分鐘累積溶出百分率則大大提高,能提高藥物在體內(nèi)的吸收。  
國際公布  
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